结合纳米胶束技术和原位凝胶聚合物作为环孢素a的眼给药系统(ODDS)

本研究选择了一种原位凝胶系统和一种载药自组装纳米胶束载体相结合的新型眼给药系统(ODDS),用于治疗水溶性较差的环孢素-A (CyA)。两种非离子表面活性剂(d-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯,VitE-TPGS和多羟基40氢化蓖麻油(RH-40)用于生产纳米胶束。nanomicelles的理化特性的自保”陷阱(EE %)和加载效率(%)、浊点(CP),再生时间(RT),大小和多分散性指数(PI)允许我们选择表面活性剂混合物的最佳组合,显示适当的稳定性、高CyA-EE(99.07%),非常小的和均匀的维度和青睐的增溶量的自保”(0.144%)w/w)与已上市的Ikervis乳剂中所含的可比性®。选择的纳米胶束配方加入到优化的离子敏感的结冷胶聚合物分散体中(GG-LA: 0.10, 0.15和0.20%)w/w从工艺(渗透性、pH、成胶能力、流变学行为、润湿性、TEM和4℃和20℃的贮存稳定性)和生物制药的角度对其进行了表征。这种新的联合方法使我们能够获得清晰的水分散体,易于注射,并且在与泪液接触时能够形成粘性凝胶,提高CyA的眼部生物利用度。此外,与Ikervis相比,这种新的可能性阻止了CyA的经角膜渗透,表现出较低的细胞毒性,并延长了CyA在角膜前区域的停留时间®

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或者在这里继续阅读:Terreni大肠;Zucchetti大肠;Tampucci,美国;Burgalassi,美国;蒙蒂,d;Chetoni, P。结合纳米胶束技术和原位凝胶聚合物作为环孢素a的眼给药系统(ODDS)制药学2021,13, 192年。https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13020192

结论
目前的数据证明了VitE-TPGS/RH-40聚合胶束在眼部给药中的潜力,因为它们能够提高CyA的溶解度,并提高其在泪液中的停留时间,尤其是作为原位凝胶系统滴注时。VitE-TPGS是一种广泛应用于药物给药的商业佐剂;作为一种有效的P-gp抑制剂,许多作者使用它来促进与眼结构的相互作用,使药物通过角膜上皮转运,并在眼水平上维持高药物浓度。眼睛表面的几种疾病,如干眼病,可以利用上皮细胞中高浓度药物的存在。表面活性剂纳米胶束除了具有最佳的眼部应用尺寸和高药物包封容量等技术优势外,还可以通过与原位凝胶体系结合来增强其有效性。特别是,从知识的凝胶化现象对眼部生物利用度的影响,我们优化配方从定性和定量的角度,选择GG-LA的浓度和mono -和二价离子的比例能够促进灌输的凝胶滴眼液。这些新配方,同时提供相同的滴剂缓解传统的眼药水,似乎是一个有效的替代在眼科治疗由于其能力增强药物precorneal区的停留时间,代表一个有用的创新可能性治疗前的几个感情的眼睛。

材料和方法
所收到的材料如下:环孢素A;D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯(VitE-TPGS, Kolliphor®TPGS)和多羟基40氢化蓖麻油(RH-40,Kolliphor®RH-40),结冷胶(GG-LA Kelcogel CG-LA)

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