纳米结构脂质载体在银屑病治疗中的双重药物传递:系统优化、皮肤动力学和临床前评估

本研究以菝葜和白柳为研究对象,研制出安全有效的纳米脂质载体(NLC)凝胶,用于局部治疗银屑病。选取脂质浓度、表面活性剂浓度和超声时间3个输入变量,采用Box-Behnken设计优化NLCs的处方;并以平均粒径、多分散性和%包封率作为响应参数进行评价。

突出了
•研究涉及菝葜和白柳的开发,以提高这两种药物的生物利用度。

•通过析因设计优化NLCs,使其在纳米范围内获得尽可能小的尺寸和高封装性。

•优化后的NLCs在BALB/c小鼠模型上的体内抗银屑病活性与上市制剂相比有所增强。

•组织病理学研究显示NLCs的安全性,在抗银屑病活动期间没有改变皮肤结构。

结果表明,优化后的双载药NLCs平均粒径低(150.20±3.57 nm)、多分散度低(0.301±0.01)、包封度高(86.32±2.78% w/w)。TEM成像显示优化后的配方呈球形囊泡。药物释放和皮肤转运研究结果分别为药物持续释放(57.55±5.38%)和皮肤通量增强(3.88 μg/cm2/h)。NLCs的热分析研究显示,小鼠皮肤膜的流态化状态平滑渗透药物。共聚焦研究表明,优化后的NLC凝胶体系与水乙醇溶液相比分布均匀,层渗透更深。此外,皮肤动力学研究表明,载药NLC凝胶在小鼠皮肤中的渗透能力比上市配方更好。从皮肤刺激研究获得的评分显示,开发的系统无刺激性。此外,在已开发的银屑病模型中,PASI评分显示,与毒性对照组相比,所有参数都有所下降,而且比上市配方的疗效更好。因此,所获得的结果解释了开发的NLCs作为有效和安全的局部给药的潜在载体。更多关于纳米结构的脂质载体治疗银屑病

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