用咀嚼片研制风味掩蔽驱虫剂咀嚼片及其评价

本研究的目的是开发和评估适合于儿科和老年医学使用的患者口味的掩面驱虫剂咀嚼片。然而,咀嚼片在吞咽之前必须在口中分解,这使得咀嚼片剂型不适合苦味活性成分[1]。对于吞咽困难的人来说,咀嚼片是替代传统片剂的最佳选择。嚼片剂可降低药物诱发食道的风险,即片剂被夹在食道中溶解,同时仍与敏感的食道内壁接触。咀嚼片可以帮助避免这个问题。这些剂型体积大,吞咽困难,因此,口腔凹陷时咀嚼的可咀嚼片较早吞咽。

理想的咀嚼片的特点,易咬,可口(隐味或足够的味道)和合适的大小和形状。赋形剂包含了非凡的思想,它们应该被赋予那些构成咀嚼片配方[2]的原因的材料。FDA在2018年发布了关于咀嚼片质量属性考虑的指南。血吸虫病是一种由吸虫类血吸虫引起的寄生虫病裂体吸虫属.超过1.4亿人,其中90%生活在非洲,感染了血吸虫病。在该病被认为流行的76个国家中,估计有7亿人面临感染的风险,因为他们的农业工作、家务和娱乐活动使他们接触到受感染的水。因为没有针对血吸虫病的疫苗。血吸虫病的治疗依赖驱虫药吡喹酮(PZQ)已有超过一代。PZQ是治疗血吸虫病的首选药物;它对所有主要形式的血吸虫病都有效,尽管它对幼虫的活性低于成熟寄生虫[3]。在这项研究中,一种聚合物(Eudragit®促红细胞生成素)已被用作涂层来掩盖毒品的味道。实验结果表明,Eudragit EPO包衣液借助流化床处理机gpcg1.1 (Top Spray)将“颗粒包衣技术”应用于吡喹酮颗粒上。

该方法优于在快速混合式造粒机中应用Eudragit EPO包衣吡喹酮颗粒剂。在高pH条件下,剂型水溶性低,崩解度低,溶解度低。初步采用RMG法对吡喹酮进行eudragit EPO包被,包被颗粒经压缩形成吡喹酮味面咀嚼片。但感官评估研究表明,它们未能掩盖吡喹酮的苦味。因此,用FBP的Eudragit包衣替代RMG的Eudragit包衣,从而实现更高效的包衣,用于味面咀嚼片的开发。感官评价数据显示,增加吡喹酮涂层中eudragit成分的百分比,能够显著掩盖吡喹酮的苦味。但是吡喹酮的苦味并没有完全被掩盖。为了完全掩盖吡喹酮的苦味,在配方中加入甘露醇作为甜味剂。感官评价数据表明,配方中添加甘露醇有助于掩盖苦味,吡喹酮的苦味完全被掩盖。

然后对优化后的吡喹酮味蒙面咀嚼片进行加速稳定性研究,如ICH所述,结果表明吡喹酮味蒙面咀嚼片稳定8周。咀嚼片的主要赋形剂为增味剂和增甜剂,60 min释放度为>98%。本研究以[4]湿法制备咀嚼片。用Rimek微型压片机对咀嚼片进行压片。预压缩参数评估颗粒生产。预压缩参数包括休止角、堆积密度、抽头密度、卡尔指数、Houser比(32°,0.4674 g/cc, 0.5658 g/cc, 17.39%, 1.21)。采用理化评价法[5]对咀嚼片进行评价。物理方法和化学方法包括平均重量(pass)、硬度(9kpa)、脆性(0.10%)、厚度(6.92mm)、溶出度(97.8-98.3%)、药物含量(98.1%)、加速稳定性研究(8周后无变化)、药物释放动力学(一级,0.9955)和感官评价(苦味平均值为0)。

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文章信息:Antil, A., Singh, S., Sharma, N., & Sharma, R.(2021)。以咀嚼片为原料的风味掩蔽驱虫剂咀嚼片的研制与评价。SPAST抽象1(01)。从https://spast.org/techrep/article/view/3191获取

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