用于局部和经皮给药的薄膜形成系统

已经评估了海藻酸的甲酯衍生物作为药物直接压缩的潜在多功能赋形剂。由于片剂硬度等一定的缺点,使用藻酸作为片剂配方中的赋形剂是有限的限制性的。本作作品的目的是通过含有藻酸的酯化,常用化学改性来改善这些性质,用于增强压片赋形剂的功能。已经观察到甲基化程度(DM)对所得材料的物理化学和机械性能具有盈利影响。通常,甲基化程度的增加产生了抗拉强度较高和更好的压缩性的片剂。此外,与引入的疏水性引起的天然海藻酸相比,改性藻酸盐表现出延长的崩解时间。最后,通过用微晶纤维素和乳糖配制它们来测试改性藻酸盐作为崩解和填充剂/结合剂的功能多种性。继续薄膜形成系统外用和经皮给药-获取全部出版-开放获取

该出版物包含了有关外用和经皮给药所用赋形剂的有趣信息,特别是下面列出的“胶凝剂”和“成膜聚合物”。

胶凝剂

利用几种聚合物作为成膜剂和胶凝剂是目前透皮制剂的发展重点。成膜凝胶的使用包括在手臂、肩膀、大腿内侧或腹部上涂一剂,在皮肤上形成一层薄薄的生物胶膜。该药物溶解在成膜载体中,从而并入在皮肤上形成的薄膜中。该薄膜可作为外部储物器或限制药物对皮肤的供应,从而控制药物的释放。下表列出了各种胶凝剂(基于“外用及透皮给药成膜系统”)

胶凝剂 属性
结冷胶 •阴离子多糖
•凝胶性能取决于alt的存在
•良好的生物相容性,可降解为无毒产品
卡波姆(Carbopol®)等级- ETD 2020, 171, 910, 934, 934P, 940, 1342 NF, 1971P •在0.25%至1.5%的低浓度下,优异的胶凝效率
•pH依赖胶凝
•在水中形成透明凝胶
羧甲基纤维素 •浓度为4%至6%。
•pH值在2和10之间稳定
•与乙醇不相容
HPMC (E系列、F系列、K4M、K15M、K100M) •浓度为2-6%的胶凝剂
•产生光滑,清晰,可涂抹的凝胶
羟基乙基纤维素 •浓度有效0.5-1%
•具有增稠和稳定性能
泊洛沙姆(聚乙烯-聚丙烯乙二醇共聚物)牌号- 124,182,188,407 •用于20-30%的浓度
•在室温下冷藏条件和凝胶的热可逆凝胶液
Sepineo P 600.
(丙烯酰胺/丙烯酰基二甲基盐共聚物)
•浓度为0.5-5%用作胶凝剂
•在较宽的pH范围内,它在水溶液或有机介质中具有增稠特性

成膜聚合物

聚合物是FFS的基础,各种聚合物可用于这些体系的制备。为了达到预期的薄膜性能,这些聚合物可以单独使用或与其他成膜聚合物结合使用[42]。这些聚合物在皮肤温度下会形成清晰的柔性薄膜。本表列出了聚合物及其分子量和性质(基于“外用及透皮给药成膜系统”)

聚合物 属性
羟丙基
甲基纤维素(HPMC)
HPMC (E4M, E15, E50M K4M)
•产生带有良好质地的光,非油腻的均匀薄膜
•不会与其他成分发生显著的相互作用
•表面活性剂,因此吸附水在遮挡状态上提供易于分散的分散,润滑性和舒适感
乙基纤维素(EC) •无毒、无刺激、不过敏
•良好的成膜性能,形成更坚韧的薄膜
羟丙基纤维素 •非离子、pH不敏感聚合物
• 水溶性
聚乙烯吡咯烷(PVP)(PVP K30, PVP VA64 •在水和其他溶剂中的溶解度
•粘合性能
•作为生物利用度增强剂
聚乙烯醇(PVA) • 水溶性
•优异的成膜性和粘附性
•无毒和生物兼容
壳聚糖 •优异的成膜能力
•打开粘膜紧密连接,从而增强细胞旁药物的通透性和渗透性
•控制药物释放
Eudragit(聚甲基丙烯酸酯共聚物)
EUDRAGIT RS 100,RL 100,NE,RS 30D,S 100
•透明、弹性、自粘
•对皮肤有良好的附着力
硅树脂
聚二甲基硅氧烷(PDMS)
•透水膜
•足够的实质性和耐用的薄膜
丙烯酸酯共聚物
AC 118, AC 120
•坚固,透气,耐磨薄膜
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