具有生物效应的赋形剂的高通量筛选

在该研究中,我们开发和应用高通量筛选促进剂以研究非离子表面活性剂的活性,具有广泛的亲水性 - 亲脂性平衡值,反对ABCB1介导的流出转运和ABCC2介导的流出转运。

方法将CaCO-2细胞在96孔板中生长7天,然后在rho-嵌入式123(R-123)或5(6)℃的2.5升(R-123)或5(6)(6)条 - 羧基的存在下,用测试材料洗涤并孵育2小时-20,70二氯氟脲素分别作为ABCB1和ABCC2的探针。

主要发现在测试的表面活性剂中,检测到对ABCC2的任何活性,并且所有抗ABB1的表面活性剂的表面活性剂的HLB值为22或更低。以磷酸泊洛沙姆335>泊洛沙姆40>克洛夫酚A-70> MyRJ S-40>泊洛沙姆184>猪氧脲182> Etocas 40>埃塞柯29>埃塞柯29>吐温80>舒适的80>舒适的80>舒适的80>舒适的80>舒适的C-44>跨度20.关于该抑制,亲水区域的分布比HLB值更重要。

结论该工作证明了用于检测可以调节ABCB1介导的流出的材料的高通量方案。可以利用这些表面活性剂以改善口服递送易于流出的药物。下载完整的文章:高吞吐量筛选 - 赋形剂 - 与A-生物效应.PDF或继续阅读此JPP文章onlineLibrary.Wiley.com.

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