无吹气调节碳酸氢盐溶液pH值:用于肠包衣片、微丸和微粒的溶出度测试

与磷酸盐缓冲液相比,基于碳酸氢盐缓冲液的溶出介质可以很好地模拟肠道液体的环境,从而提高体内外的相关性。将气体吹入介质中作为一种稳定碳酸氢盐缓冲液的方法;然而,由于溶解容器内流体动力学的干扰,这也会引起一些问题。本研究的目的是开发一种新的系统来调节和稳定碳酸氢盐缓冲液的pH值,而无需吹扫气体,用于肠溶性涂布产品的溶出度测试。USP II溶解容器采用了一种新型的外壳系统,可以在溶解介质上方供应氮气和二氧化碳气体,而不会将气体吹入溶液中。从肠溶包衣的泼尼松龙微粒(216.9µm)、微丸(1.25 mm)和市售片剂中测定药物释放,先用0.1 m HCl,然后用USP II仪器原位滴定酸性介质生成pH 6.8磷酸盐缓冲液或pH 6.2-6.8碳酸氢盐缓冲液。在3-4 bar和0.1 bar的条件下提供N2和CO2,能够在45分钟内将碳酸氢盐缓冲液的pH值从6.2提高到6.8,随后将培养基pH稳定在6.8±0.05 pH单位。肠溶微丸在生理碳酸氢盐缓冲液中的释药速度比片剂和微丸快得多。以碳酸氢盐为基础的溶出体系推动了生理碳酸氢盐缓冲液的应用,以满足药典要求。继续进行肠溶片、微丸及微粒的溶出度测试

关键词:涂层,生物相关,体外溶出试验,碳酸氢盐,Cellets 100,Cellets 1000Hypromellose (甲基纤维素™E5)、滑石、聚甲基丙烯酸酯、柠檬酸三乙酯(TEC)、硬脂酸镁、甘油单硬脂酸酯(GMS)

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