多颗粒聚合物包覆美洛昔康给药系统的实验评价

本研究的目的是开发和评价含有BCS II类药物(美洛昔康)的多颗粒缓释给药系统,其配方为聚合物包膜微丸。采用挤出滚圆法制备了含有微晶纤维素、乳糖一水和聚乙烯吡咯烷酮的惰性种子。用药物分层技术将获得的药芯以喷雾方式装入美洛昔康涂层在用液体分散药物的流化床中。最终的药物微丸被不同的聚合物薄膜包裹(丙烯酸- eze®930o, Eudragit®RS 30-D,以及通过将Methocel™E5 Premium LV作为成孔剂添加到延长释放聚合物Eudragit®RS 30-D获得的实验复合材料)。所有的实验系统通过扫描电子显微镜和体外释放测试来评估,试图研究薄膜的特性涂料以及它们对多颗粒体系中药物释放的影响。体外释放研究两个阶段进行,使用两个媒体与pH值对应于胃和肠道环境(HCl 0.1 n, pH = 1.2测试的前两个小时和磷酸盐缓冲50 mM, pH值6.8在接下来的4 h),体外释放数据凸显了配方因素对药物释放的影响。

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关键字:颗粒;毒品分层;聚合物薄膜;扫描电子显微镜;体外释放动力学;
微晶纤维素(Avicel™PH值101),乳糖一水200目聚乙烯吡咯烷酮(科利当®30),滑石(Luzenac),丙烯酸eze®93O, Eudragit®RS 30-D,Methocel™E5 Premium LV400年挂钩

介绍
制药微球是一种小、球形、自由流动、高密度的颗粒,粒径范围为0.1 ~ 1.5 mm。当一种活性药物成分被配制成这些多颗粒给药系统时,总剂量被分成以颗粒为代表的亚单位。对于各种医药应用,载药的颗粒可以被聚合物薄膜覆盖,然后2021欧洲杯竞猜软件填充到硬胶囊或压缩到多个单位颗粒系统(MUPS)。

这些多颗粒药物递送系统显示出许多技术和临床优点,与单位单位剂型(具有常规或修饰的释放)相比,例如涂层简单,药物等离子体水平的较低,较低的药物差异性,由于颗粒在胃肠道中的均匀分布均匀分布,稳定的血浆浓度和降低的肠刺激性。此外,随着每个颗粒作为个体药物储存器,颗粒均不易允许突然和完全释放药物(剂量倾倾效果)。
挤出滚圆化是最常用的制粒技术之一。这可能是由于使用这种方法,产品质量主要由配方因素控制,而工艺参数(机器设置)则不那么关键。微晶纤维素(MCC)通常是主要的赋形剂用于颗粒基地,作为spheronization援助由于其能力保留大量的水在它的结构,提供一个弹塑性湿质量,适合成功的挤压和良好的产品质量。

微丸可以涂上聚合物涂层,以掩盖某些活性药物成分(api)的不良味道,提高其稳定性,避免其他配方成分与药物之间的相互作用,但更多情况下,是为了实现药物的靶释药。
在先进给药系统的配方中,经常使用能延长或延迟释放药物的功能涂层。

这种薄膜允许配方分子以控制药物释放的速率(在修饰的剥离涂层的情况下)或对环境的响应(例如,根据pH,在肠溶涂层的情况下)。肠涂层的颗粒特别适用于胃液中不稳定的药物或导致胃粘膜刺激的药物或在十二指肠或肠道水平上被吸收的药物。
功能涂层的应用可以通过使用各种技术,如粉末分层或含有溶解聚合物的悬浮液喷涂。

美洛昔康(Meloxicam, MX)是环氧化酶2 (COX-2)的优先抑制剂,非甾体,抗炎,抗风湿性和镇痛药物,属于oxicam类。其口服制剂广泛用于治疗类风湿性关节炎、强直性脊柱炎以及其他各种骨骼肌源性疼痛综合征。
根据生物制药分类系统(BCS),由于其溶解度低,pH值依赖,但渗透性好,被列入II类。它的低水溶性(12µg/mL)和润湿性导致药物溶解性差,从而导致生物利用度的变化。

与其他非甾体类抗炎药一样,美洛昔康有一些显著的副作用,可能引起严重的剂量依赖性胃肠道并发症,如上消化道出血。因此,人们有很大兴趣开发新的形式,以防止其在胃腔内传递,并允许其在近端肠腔释放,从而防止由于直接接触胃黏膜而造成的胃病变。因此,美洛昔康作为肠溶释放微丸的配方似乎可以通过避免胃肠道不良反应来克服这些缺点。

此外,寻求延长释放剖面将导致治疗性血浆浓度维持更长时间,这将最终为患者提供一个更安全、更方便的给药计划。因此,口服缓释美洛昔康制剂提供了48至72小时的治疗水平,这将使美洛昔康成为治疗慢性疼痛的理想药物。Auriemma G.等人也采用了类似的方法,他们开发了具有吡罗昔康缓释特性的漂浮胃保留凝胶珠,以克服血浆水平的波动。
本研究的目的是设计和开发一种改性释放复合的剂型包含meloxicam能够提供延长药物的释放,同时减少到最低限度的潜在上消化道副作用药物由于其与胃粘膜直接接触。

对于实验剂型,我们也旨在研究膜的表面特性和体外药物溶出度之间的相关性。薄膜性能的评估是涂层球团的表面和截面的形态。

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