高载药多颗粒珠的挤出滚圆工艺开发

目的

  • 药物X是高溶解度、高渗透性的BCS/DCS I小分子药物。
  • 高剂量和潜在的儿科适应症需要不少于80%的载药量的多颗粒制剂,以实现灵活和低剂量,并有可能通过功能性修改释放涂层
  • 挤出滚圆化是生产多颗粒制剂最常见的工艺之一,它提供了许多优点,如狭窄的粒径分布,光滑的涂层表面,相对较快的处理时间。
  • 然而,对于高度可溶性药物,使用挤出球化在多颗粒中实现高药物载荷可能是挑战性的。
  • 在该研究中,研究了制剂组合物(养牛和Syloid含量的级别)的影响,对湿块和挤出玻璃的处理参数进行了研究。鉴定了优化的组合物和制造过程。

点击这里或者在图片上下载PDF

结论

  • 挤出滚圆是生产多颗粒制剂最常见的工艺之一。
  • 实现高水溶性药物的高载药是具有挑战性的。
  • 本研究为BCS / DCS I型药物制备了粒径为600 ~ 1000 μm、载药量为80% w/w的多颗粒制剂。
  • 高密度填充剂Avicel PH301 MCC与常规PH101相比,是一种更好的高载药辅料。
  • 引入少量介孔二氧化硅对制造过程有积极的影响。
  • 工艺优化对最终产品的成功也至关重要,特别是在湿堆阶段。

材料
微晶纤维素(Avicel ph - 101,Avicel ph - 301)、介孔二氧化硅(244年Syloid fp), Opadry QX

你也可以