以新型磷酸钙为起始剂的双氯芬酸钠双相释放多单元微球体系的开发

采用新型磷酸钙为基础的发酵剂微球,以双氯芬酸钠为模型药物,以硬明胶胶囊的形式开发了一种双相释放多单元微球系统(MUPS)。为便于比较,以微晶纤维素、蔗糖和异麦芽糖为原料制备了相应的惰性芯。该系统由两种不同释放模式的药物层状微丸组成:延迟释放(肠溶)和延长释放。溶解特性采用药典和生物相关的方法,反映了饲料和禁食条件。结果与用直接制粒技术制备的等效产品进行了比较。

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材料和方法
双氯芬酸钠(Amoli Organics,印度孟买)。惰性芯:磷酸钙基(DCPA)球团PharSQ®球体CM Mvivapur®MCC Spheres 500 (JRS Pharma, Rosenberg, Germany),糖球-pharm-a-spheresTM网35-25(hans G. Werner GmbH, Tornesch, Germany)益寿糖发酵剂颗粒galenIQTM 960(BENEO-Palatinit GmbH,曼海姆,德国)电影涂层系统:Vivacoat®FM-1M 000Aquarius®Control ENA (Ashland, Covington, KY, USA)、Eudragit®RL30DEudragit®RS30D(赢创,达姆施塔特,德国)。透明硬明胶胶囊壳,“00”号(德国pharapol Arzneimittelvertrieb GmbH, Dägeling)。DicloDuo®75 mg,修饰释放胶囊(Pharmaswiss Česká republika s.r.o, Praha,捷克共和国)。

结论
本研究的目的是利用不同类型的中性起始微丸开发双氯芬酸钠的多单元双相释放系统(BPR MUPS)。一系列性能测试表明,对所开发配方中药物物质溶解的控制明显与其惰性核的水溶性有关。结果表明,水不溶性发酵剂微球(MCC微球和dcp微球)比可溶性糖微球和异麦芽糖微球能更好地控制释放速率。在后者的情况下,可以假设使用更有效的聚合物或更多的聚合物将导致溶解速率的降低。在这方面,MCC和DCPA起始微丸提供了一个非常有吸引力的机会来提高生产力和控制药物的溶出率与较少的聚合物数量。以磷酸钙为基础的微球似乎具有特别有前景的前景。

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