关于口服治疗性肽和蛋白在成人和儿科的药物策略的更新

虽然每种给药方式都有其自身的优点和局限性,但口服给药因其方便无痛、持续给药、延长保质期、通常降低生产成本而受到青睐。它的局限性包括胃肠道(GI)中的黏液和上皮细胞屏障,可以阻止更大的分子,包括治疗性蛋白或多肽药物(TPPs)的进入,导致生物利用度降低。这篇综述描述了这些障碍,并讨论了修改TPPs以提高其口服生物利用度和/或增加其吸收的不同策略。一些人试图通过将TTPs与蛋白酶抑制剂一起使用来稳定它们,以防止它们在胃肠道中被蛋白水解酶降解,而另一些人则使用黏胶聚合物来修饰TPPs,例如2012年欧洲杯投注门 让它们与黏液层相互作用,从而延迟它们的清除。上皮细胞膜提供的进一步屏障可以通过添加细胞穿透肽(CPP)和使用载体分子如脂质体、微球或纳米球来运输TPP-CPP嵌合体来克服。肠涂料也被用来帮助TPPs到达小肠。我们将讨论已批准临床使用的关键有效的TPP配方。

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关键词:口服交付;蛋白质;肽;生物利用度;渗透增强剂;mucoadhesive聚合物;肠涂层;cell-penetrating肽;FDA批准口服蛋白质和多肽

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