不同液体和半固体载体与地西泮口服微丸和迷你片的比较:体外研究

剂型的可接受性和适口性对于改善患者依从性非常重要。将口服固体剂型与食品载体混合通常是必要的,以便于吞咽并提供味道掩蔽效果。本研究研究了液体或半固体载体如何影响颗粒的崩解时间和药物溶解速率,并用二氮杂泮进行粉末。使用纹理分析仪测定液体载体(水,牛奶和苹果汁)中的颗粒和minitablet的崩解。对分散在凝胶载体(2%甘油料和0.5%Carbomer凝胶)或苹果的剂型进行溶解试验。Minitablets在水和苹果汁中的崩解速度快(1分钟),但分别在牛奶和凝胶车辆中减缓至3至5分钟。在3分钟内,颗粒在液体载体中崩解。0.1M HCl中的药物溶出速率依赖于该培养基中的凝胶粘度。甘摩尔凝胶的保存的高粘度抑制了Diazepam的溶解。另一方面,Carbomer凝胶的粘度迅速下降,实际上,来自掺入的颗粒或MiniTablet的DiazePam的溶解速率与来自松散颗粒或Minitablet的溶解相当。访问此处的完整发布

结论
本研究显示了分散载体的类型如何影响喷雾剂设计的体外特性。介绍了一种测定微丸和迷你片在液体中崩解的替代方法,与药典试验相比,该方法与口腔条件的相关性更好。这种方法的局限性是只适用于低粘度的载体,因为在高粘度凝胶中端点的确定出现了问题。对分散在半固体载体中的微丸和小片剂进行的标准溶出度测试证明了这些测试在开发洒剂型过程中的有效性。结果表明,由于卡波姆凝胶的pH依赖粘度,它可能是一种很好的喷雾剂,因为在酸性pH(胃)中,它的刚性凝胶结构不会保留下来,而且载体的粘度对地西泮颗粒和迷你片的释放没有影响。此外,建议使用桨状仪器来测试这些配方,而不是篮状仪器,因为可以获得更可靠和可重复的结果。访问此处的完整发布

材料
用POLFA Tarchomin(华沙,波兰)友好地捐赠了Diazepam。颗粒由微晶纤维素组成(Vivapur PH101罗森堡的JRS制药公司,德国)及一水乳糖(索尔博拉400Meggle Wasserburg,德国)。迷你片还含有交联木聚糖钠(AC-DI-SOLFMC生物聚合物,纽瓦克,美国)作为超级融合,硬脂酰富马酸钠(Pruv,JRS Pharma,Rosenberg,德国)用作润滑剂和羟丙麦洛斯(Pharmacoat 606, Shin-Etsu Chemical, Tokyo, Japan)用作粘合剂。Carmellose (CMC) -高粘度羧甲基纤维素钠(Sigma-Aldrich, Steinheim,德国;粘度2.0%水溶液5000 mPas和卡波姆(PAA)和卡波姆974P NF (Lubrizol, Brussels, Belgium;粘度为0.5%水溶液8000 mPas),制备微丸和迷你片的凝胶载体。苹果酱(嘉宝,雀巢,波兰)被用作软性食品载体。用含3.2%脂肪的牛奶(Laciate, Mlekpol,波兰)和苹果汁(Tymbark, Maspex,波兰)作为液体载体。

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