羟丙基甲基纤维素作为抗硬脂酸镁诱导的无定形伊曲康唑结晶保护剂的应用

伊曲康唑是一种水溶性较差的杀菌剂,生物利用度较低。非晶态固体分散体(ASD)是一种具有显著提高化合物溶解速度和程度的工具。本研究比较了羟丙基甲基纤维素(HPMC)和乙烯基吡咯烷酮-醋酸乙烯酯共聚物(PVPVA)对伊曲康唑ASD片剂的溶出度,以找到一种可以防止硬脂酸镁沉淀的处方。含不同形式HPMC的pvpva ASD制剂在2 h内溶出度可达90%,而HPMC ASD可释放100%的药物。然而,基于hpmc的ASD的可磨性明显较差,堆积密度较低,限制了其加工性能和适用性。后一个问题可以通过辊压ASD来解决,这显著增加了用于压片的粉末共混物的容重和流动性。该压实步骤可为hpmc基静电纺丝asd的工业应用奠定基础。

结论

本文对ITR的静电纺丝asd进行了评价。与HPMC相比,PVPVA静电纺丝具有生产效率高、纤维易碎等优点,可获得易于处理的粉末。然而,ASD_PVPVA不能抵抗SA(由MgSt产生)的沉淀作用,其释放量仅为~72%。通过将HPMC掺入制剂中,例如作为辅料添加,可将这种受损的溶出度提高至~90%。涂层以hpmc为基础的悬浮液或将其作为ASD中的第二基质。平板电脑包含ASD_HPMC (HPMC作为唯一的聚合物)显示完成后解散ITR 45分钟。这是查尔——包含ASD_HPMC愣生产平板电脑,但是可以改善与碾压的这些混合的加工性能使我们能够获得一个配方,解散ITR可以达到100%。

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