罗替戈汀零级释药透皮系统的体内评价

背景:罗替戈汀是一种新型非麦角碱多巴胺激动剂,用于治疗帕金森病和不宁腿综合征。罗替戈汀具有广泛的全身前代谢,经皮给药是避免全身前代谢的最佳途径,从而提高药物的生物利用度,以受控的顺序给药。

摘要目的:使用一种新的混合技​​术开发了一种控制的透皮系统,包括微储存器和粘合剂分散系统的组合。

材料和方法:通过在粘合剂基质层中掺入卷霉素药物来制备透皮系统,其中分散有滚石的微球。通过使用聚 - Ecaprolectone和麦芽糖糊精(1:1比率)作为各种药物中的载体的喷雾干燥技术制备微球。

结果:以药物与聚合物比为1:9的微球组成为最佳透皮体系。优化后的透皮配方为:硅胶粘剂80mg,含罗替戈汀2.5 mg,微球20.1 mg,含罗替戈汀2mg。

结论:在雄性wistar大鼠的PK研究中,试验配方的生物利用度比参比(黏附基质层中含有4.5 mg罗替哥汀纯晶药)配方提高了1.679倍。

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材料:RotiGotine USP(FreeBase)被收到作为Neuland Pharma,Hyderabad的礼品样品。(MW 14000)的聚 - 己内酯是从德国Sigma Aldrich采购的。Povidone K90.,维生素e TPGS (D-α-生育酚聚琥珀酸乙二醇酯),采购了抗坏血酸棕榈酸酯和USP-NF等级的达尔菲托酚巴斯夫,德国。麦芽糊精(Glucidex IT17(USP-NF)Roquette Pharma.、法国。获得了焦亚硫酸钠(Ph. Eur.)默克印度。美国3M公司赠送了铝气涂着色聚乙烯聚酯背膜(3M Scotchpack 1109)和氟聚酯涂层释放衬垫(3M Scotchpack 9744)。硅胶(7- 4302 BIO PSA, USP-NF)购自美国道康宁公司。HPLC级的甲醇、乙醇(99.9%)、2-丙醇、叔丁基甲基醚、乙腈、甲磺酸、乙酸乙酯、二氯甲烷均购自印度默克公司。

文章信息:Sravanthi A., Sunitha M. Reddy, Jaswanth A., Asian Journal of Pharmacy and Pharmacology 2021;7(3):126-130。


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