含沙发烃的油纳米乳剂药物递送系统的制备及评价

红景天苷(Salidroside, SAL)是一种溶解度高、渗透性低的酚类物质,容易引起p -糖蛋白的外排效应,导致肠道菌群降解,导致生物利用度降低。本研究的目的是开发和优化一种油包水的萨尔(w/o萨尔- n)纳米乳,以探索其在口服给药系统中的适用性。

在钾离子条件下,用水滴定法成功地制备了盐氮m= 1构造伪三元相图。进行了包括平均粘度,pH,折射率,粒度,PDI,TEM,DSC,SAL含量和稳定性研究的物理表征。它被评估为药物释放体外和药代动力学研究体内

优化的纳米乳液制剂包括Labrafil M 1944CS.(63%),跨度- 80 /吐温-80/ EtOH(27%)和200 mg∙ml-1SAL溶液(SAL-SOL)(10%)。纳米乳液期望低粘度和合适的pH。Sal-N的球形形态和纳米级尺寸增强了纳米乳液系统的稳定性。体外药物释放显示,在早期的时间点,Sal-N具有比Sal-溶胶更好的控释性。

药代动力学研究表明,SAL-N显着更高T.1/2(2.11折),AUC0-48 H.(1.75倍)和MRT.0-48 H.(2.63倍)比Sal-Sol(P.<0.01)。在本工作中准备的W / O Sal-N可以有效地交付通过口头路线。可以看出,W / O纳米乳液是用多酚的药物延迟释放,增强口服吸收并降低代谢率的策略。

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文章信息:春夏梁,董丽琪,李娜张,彭璐,志东。中国天然药物,第19卷,第3卷,2021. https://doi.org/10.1016/s1875-5364(21)60025-0。

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