tpgs修饰的ziyu糖苷I型长循环脂质体增强治疗骨髓抑制

背景:滋玉苷I (ZgI)是一种从中药中分离得到的有效成分地榆officinalisL,已经被证明可以增加白细胞和保护造血干细胞。然而,ZgI的溶解性差,半衰期短,限制了其生物利用度和疗效。的D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸已广泛应用于增加药物的溶解度,提高药物的包封率,延长药物的半衰期。

方法:在这里,我们制定了tpgs修饰的长循环脂质体负载ZgI,以持续药物释放和增强治疗骨髓抑制。采用薄膜水合法制备zgi - tpgs -脂质体,并对其理化性质进行表征,包括粒径、zeta电位、TEM、SEM、FTIR、XRD、稳定性、载药量(DL)、包封率(EE)等。通过细胞吸收、体外释药和体内药代动力学进一步评价体外和体内给药效率。最后,研究骨髓抑制的治疗效果。

结果:zgi - tpgs -脂质体粒径为97.89±1.42 nm, ZP为−28.65±0.16 mV。其DL为9.06±0.76%,EE为92.34±3.83%,具有良好的贮存稳定性、细胞吸收和药物向游离ZgI和无TPGS脂质体的持续释放。此外,tpg修饰脂质体显著增强了ZgI对CTX诱导的骨髓抑制的治疗作用,这在抑制CTX损伤的HSPC-1细胞凋亡和促进细胞活力方面得到证实。小鼠体内药效学研究表明,TPGS脂质体促进ZgI增加CTX诱导的骨髓抑制小鼠的白细胞和中性粒细胞数量。

结论:我们的研究表明,tpgs修饰的ziyu糖苷I长循环脂质体在骨髓抑制治疗中具有潜在的应用价值。

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文章信息:Song T,Wang H,Liu Y,Cai R,Yang D,Xong Y.TPGS修饰的紫玉苷I长循环脂质体用于骨髓抑制的强化治疗。Int J纳米.2021; 16:6281 - 6295
https://doi.org/10.2147/IJN.S326629

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