第三代固体分散体组合SoluPlus和泊洛沙姆407增强了白藜芦醇的口服生物利用度

白藜芦醇是一种非常有前途的抗氧化药物候选者,具有低口服生物利用度,由于其内在的贫化性,肠道渗透率和代谢机制。使用不同载体的白藜芦醇溶解度高通量筛选显示出高于2000倍的增强soluplus®.和Tween®80.前者被选为白藜芦醇的比例作为载体:soluplus®.(1:2)。

强调

白藜芦醇固体分散体,具有增强的溶解度和溶解。

通过降低代谢和流出机制来增强生物利用度。

Soluplus®用作白藜芦醇固体分散中的载体。

泊洛沙姆407减少肠道代谢和流出机制。

然后,使用第三代固体分散体Gelucire®和泊洛沙姆407在5和15%的白藜芦醇:soluplus®.(1:2)。与白藜芦醇相比,所有制剂均增强2倍以下的溶解度:soluplus®.(1:2)固体分散。Caco-2细胞渗透性研究表明,两种表面活性剂增加了药物渗透性,并且逐渐回收(2倍),表明这些可能会降低流出机制和代谢。15%泊洛沙姆407的配方展示了最有前途的结果,并选择进一步研究。在体内研究中,白藜芦醇:soluplus®.:泊洛沙姆407(1:2-15%)第三代固体分散体呈现279±54 ng.h / ml的Auco-T,并且Cmax为134±78ng / ml,比没有泊洛沙姆407的固体分散体的2.5倍。

这项工作报告了第三代纯分散的发展,可显着改善白藜芦醇生物利用度。这是通过增加肠外流量和代谢机制来实现的溶解度增加,并且最有可能完成。更多关于第三代的固体分散体组合Soluplus和泊洛沙姆407增强了白藜芦醇的口腔生物利用度


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