在可吸入他克莫司干粉配方中使用薄膜冷冻,以尽量减少辅料

我们研究了用薄膜冷冻法制备吸入性强的他克莫司干粉的可行性。我们发现使用超高速冷冻可以增加载药量达95%,同时保持良好的气雾剂性能。载药量影响TFF制剂的比表面积和吸湿性,但不影响他克莫司的化学稳定性、物理稳定性和溶出度。

他克莫司在40°C/75% RH、25°C/60% RH保存6个月后仍无定型。乳糖是一种膨松剂,由于缺乏药物和辅料之间的相互作用,它作为无定形他克莫司的稳定剂几乎没有作用。此外,TFF他克莫司/乳糖(95/5)的气雾性能在25℃/60% RH保存6个月后没有显著变化。在加工参数方面,固体含量和加工温度对他克莫司的气雾剂性能没有影响。

在压降1 ~ 4 kPa范围内,低阻和高阻RS01均表现出最佳的气溶胶性能。综上所述,TFF是一种适合于生产高载药量、流量依赖性小的可吸入粉末的技术。

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文章信息:SawittreeSahakijpijarn,Chaeho月亮,象屿,永乔,约翰·J。Koleng,安德烈Dolocan,罗伯特O。威廉姆斯三世;国际药学杂志,2020。

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