用于药物溶解的热反应性N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺(HPMA)两种

热活性聚合物可以在结构上进行结构响应,以温度变化,使其成为潜在的药物递送载体。聚合物的N- (3-氨基丙基)盐酸亚丙烯酰胺(APMA)是阳离子,其结构中的伯胺基团是通过聚合后修饰在生物医学应用中探讨的。2021欧洲杯竞猜软件在这项工作中,我们通过缀合在其伯胺基团上使用疏水性侧基合成两亲型APMA单体。本研究中选择的悬浮群是棕榈酰,丹酰和胆固醇部分。

随后将两亲性单体与之共聚N- (2-羟丙基)甲基丙烯酰胺(HPMA)使用各种单体进料比导致热响应系统。然后测定所得聚集在水溶液中用水溶液中的能力(例如,异丙酚,Griseofulvin和泼尼松苷)。我们的数据表明,基于HPMA的配方能够将模型药物分子加载到它们的亲脂核心内;HPMA-CO-(APMA-丹酯2%)表现出最大的药物包封能力。随后,将聚(乙二醇)(PEG)掺入本征聚合物结构中。

这导致了一种更快速的药物释放曲线,从而在仅4小时后释放了100%的Griseofulvin和泼尼松酮,分别在PEG夹杂物之前仅为5%和10%。类似地,在24小时后,异丙酚从聚合物聚集体中释放出70%的释放,与仅30%的释放预聚乙二醇化相比。这些研究介绍了霍普基两亲物的潜力,作为热敏响应性货物载体/释放系统,该载体/释放系统可以在递送易溶性药物中被利用。

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文章信息:Ali Alsuraifi,塞里索斯Mathew,Dimitrios A. Lamprou,Anthony Curtis,Clare Hoskins。中国药剂学杂志,2021. https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2021.120570。

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