他克莫司胶囊介孔二氧化硅纳米颗粒包埋水凝胶治疗特应性皮炎

特应性皮炎(AD)是一种重复性炎症性皮肤疾病,治疗选择有限。创新的靶向疗法在疾病控制方面获得了极大的兴趣和动力,包括更好的局部交付药物的方法。他克莫司就是这样一种化合物,用于治疗中度至重度AD而不引起萎缩,萎缩是类固醇常见的副作用之一。然而,当他克莫司单独在水凝胶中使用时,其在皮肤中的溶解性和滞留性较差。

因此,我们制备了负载他克莫司的介孔二氧化硅纳米颗粒(TMSNs),以克服其溶解度和有效局部传递的相关问题。采用溶胶-凝胶法制备了介孔二氧化硅纳米颗粒,并用氨基(- nhh)进行了表面功能化2+)和膦酸盐(-PO3.- - - - - -)组。将他克莫司负载到单分散二氧化硅微球中,对其粒径(TEM和DLS)、zeta电位(DLS)、溶解性研究、FTIR、TGA、XRD、BET和细胞毒性研究进行了表征。与游离的他克莫司相比,膦酸盐功能化单分散二氧化硅可使他克莫司的水溶性提高7倍。

进一步,tmsn被纳入羧乙烯聚合物并对凝胶配方进行了各种凝胶表征测试(pH值、铺展性、粘度),在体外试验(药物释放、渗透性研究)和在活的有机体内使用1-氟-2,4-二硝基苯(DNFB)诱导Balb/c小鼠皮炎的试验(皮肤刺激研究和疗效研究)。的结果在体外在活的有机体内研究表明,TMSNs负载凝胶中他克莫司的保留量显著增加(体外-大鼠皮肤)及耳厚大幅减少及组织学改善(在活的有机体内-在老鼠身上)。我们的数据表明,单分散二氧化硅纳米微球结合水凝胶作为外用难溶药物的一个有前途的新配方策略。

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文章信息:Khushali Parekh, Kartik Hariharan, Zhi Qu, Prarthana Rewatkar, Yuxue Cao, Md. Moniruzzaman, Preeti Pandey, Amirali Popat, Tejal Mehta。他克莫司包被介孔二氧化硅纳米颗粒包被水凝胶治疗特应性皮炎,国际医药杂志,2021年。https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2021.121079。

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