表面活性剂在较高药物载体中从无定形固体分散体提高药物释放的作用

为了减少无定形固体分散体(ASD)的制剂的剂量尺寸,有目的是设计允许增加药物负载(DL)而不损害溶出性能的制剂策略。本研究的目的是探讨表面活性剂加法如何用Felodipine作为型号可溶性化合物的药物加入药物释放。

添加5%TPGS(D-α-生育基聚乙二醇1000琥珀酸盐发现对Felodipine-polyvinyl吡咯烷酮/乙酸乙烯酯ASDS的表面活性剂,以促进相对于二元ASDs(药物和聚合物)在较高DL上的药物和聚合物的快速和全体(即,同时)释放药物和聚合物。对于二元ASD,观察到良好的释放,对于高达<20%DL的DL;这与表面活性剂增加到35%dl。研究了使用纳米级红外成像的原子力显微镜研究了在暴露于100%相对湿度之后ASD膜的微观结构演变。在表面活性剂存在下形成离散的球形药物的富域,似乎与显示的制备和快速释放的药物和聚合物的系统相关联。

相反,在高DLs下,没有表面活性剂的系统形成了一个连续的富药相。这项研究支持在ASD配方中添加表面活性剂作为增加DL而不影响释放的策略。此外,本研究还揭示了表面活性剂在改变ASD释放机制中的潜在作用。

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文章信息:SABOO,S .;bapat,p .;Moseson,D.E;kestur,美国;泰勒,L.S.表面活性剂在较高药物载荷下从无定形固体分散体提高药物释放的作用。药剂学202113., 735年。https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13050735

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