表面活性剂胶束的作用通过抗溶剂法使用泊洛沙姆407的固体分散体增强水溶性西洛司唑的增强溶解

本研究旨在使用抗溶剂方法研究脱氧剂407(POX基SDS)在泊洛沙姆407(POX基SDS)中的十二烷基硫酸钠(SLS)的作用,增强实际水不溶性西洛替唑(CLT)。在此,将SLS掺入CLT,POX和SLS的50:50:10的重量比,通过三种不同的方法:抗溶剂,融合(60℃)和溶剂(乙醇)蒸发。含有抗溶剂方法中的胶束SLS的SDS在将药物的结晶形式转化为部分无定形状态。

值得注意的是,通过非共价键合的表面活性剂和聚合物链的疏水区之间存在疏水相互作用,并通过非共价键合和胶束SLS的吸附到基于POX的SDS基质。此外,通过抗溶剂方法的SLS胶束在SDS中有效地交错,并通过溶解的CLT粘附,该溶解的CLT粘附,其排除来自聚集和重结晶的药物颗粒,导致改善的SD润湿性(下接触角)和降低的粒度和溶解速率。

相反,没有通过溶剂方法制备的没有胶束SLS的SDS施加药物重结晶和粒度的增加,导致溶解降低。应预先考虑使用抗溶剂法在SDS中掺入以下或高于临界胶束浓度(CMC)的表面活性剂。溶解结果表明,使用抗溶剂方法将胶束SLS的预先添加到基于痘的SDS中的溶解机制的方式,以增强水溶性差的药物的溶解速率。

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材料:CLT是从Chemagias Co. Ltd.获得的(Ramat Hovav,以色列)。SLS购自Sigma-Aldrich(Saint-Louis,Mo,USA)。通过富裕木业公司(首尔,韩国)获得羟丙基甲基纤维素(HPMC.6 CPS)。泊洛沙姆407.聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸盐(TPG), 和soluplus.被供应巴斯夫化学品(Ludwigshafen,德国)。从雅库里纯化学品(日本东京)获得聚乙二醇6000(PEG 6000)。所有其他化学物质都是分析级,使用而无需进一步纯化。

文章信息:Jin,G .;Ngo,H.V;崔,J.-H;王,j ;;公园,c .;李,B.-J.表面活性剂胶束的作用通过抗溶剂方法使用泊洛沙姆407类固体分散体增强水溶性西洛司唑的增强溶解。药剂学2021.13.,662. https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13050662

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