调查赋形剂对左旋呋喃钠五水合物稳定性的影响

评估一系列平板电脑赋形剂对左旋甲基钠五水合物的物理形态和化学稳定性的影响(LSP; C; C.15.H10.一世4.NNaO4.h·52o)。将LSP-赋形剂二元粉末共混物在两个条件下储存:(a)在40℃和(b)的30℃/ 75%RH下在40℃和(b)中。通过使用同步射流X射线衍射测定法,可以量化LSP的消失,并且可以鉴定结晶左旋呋喃(游离酸)的外观。

在气密密封条件下(40°C)吸湿赋形剂如PoMidone诱导LSP的部分脱水以形成左旋甲磺酸钠一水合物。当储存在40℃/ 75%RH时,酸性赋形剂诱导LSP的可测量歧化,从而形成左甲苯胺(游离酸)。药物赋形混合物的HPLC分析显示,乳糖一水合物,微晶纤维素和Croscarmellose钠引起的LSP的显着化学分解。另一方面,硬脂酸镁,硬脂酰富马酸钠和碱性pH调节剂在40℃/ 75%RH下储存后不影响API的物理和化学稳定性。

HPLC是一种基于溶液的技术,揭示了API的化学分解,但该技术对物理转化不敏感。鉴定赋形剂如吸湿性和微环化酸度,是药物产品中LSP的物理和化学稳定性的关键决定因素。对于表现出物理和化学转化的药物,同时固态和基于溶液的分析将实现综合稳定性评估。

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文章信息:NavPreet Kaur和Raj Suryanarayanan,分子药剂2021.18.(7),2683-2693,DOI:10.1021 / ACS.MOLPRAMASEUT.1C00217

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