成分和喷雾干燥工艺参数对肺内无载体DPI特性和行为的影响:综述

尽管与喷雾器和计量吸入器相比,干粉吸入器(dpi)引起了人们的极大兴趣,但药物在肺深部的沉积仍不足以增强治疗活性。确实,据估计只有10-15%的药物到达肺深部,20%的药物在口咽球中丢失,65%的药物没有从载体中释放出来。应优化粉末在患者吸入时在空气中分散的可能性,即雾化作用。

为了做到这一点,除了传统的乳糖载体,新的策略已经出现。主要由喷雾干燥产生的无载体颗粒肺沉积较高,因为载体与药物之间没有颗粒间的作用力,粉末均匀性和雾化性更好。此外,在同一种粉末中,两种或三种活性成分的结合似乎更容易。本文主要介绍一种新型无载体颗粒,其特征是喷雾干燥产生的波纹壳层包围糖基核心。对所有用于制备此类颗粒的辅料进行解剖,并将其理化性质(Péclet数、玻璃化温度)与粉体的肺沉积能力进行关系分析。

分析了喷雾干燥参数对粉末性能和行为的影响。特别注意形态(以波纹表面为特征)和肺沉积性能之间的关系。了解颗粒物质组成和喷雾干燥工艺参数之间的密切关系,影响最终粉末的性能,可以帮助开发有希望的DPI系统,适合局部或系统给药。

文章信息:安娜Lechanteur和林分离出来;制药学,2020.

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