共沉淀法非晶固体分散体使索拉非尼口服生物利用度提高的高效开发

sorafenib (SOR)在羟丙基醋酸甲基纤维素琥珀酸酯(HPMC-AS),制备了一种口服生物利用度提高的快速释放片。选择载药率为40%的HPMC-AS (M级),物理稳定性好,溶出度提高,用于片剂开发。

系统地表征了ASD的粉体性能,从而选择了干式造粒工艺来克服ASD流动性差的问题。采用节省材料和快速的方法对所设计的片剂配方进行评价,以优化制备低脆度、快速崩解的ASD片剂的压实条件。由此产生的SOR ASD片剂在犬体内的相对生物利用度比上市的SOR片剂产品Nexavar®高出约50%。

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文章信息:ssichen Song, Chenguang Wang, Shan Wang, Ronald A. Siegel, Changquan Calvin Sun, Sorafenib Tablets with Improved Oral Bioavailability by Coprecipitated Solid Dispersion, International Journal of pharmaceuticals, 2021。https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2021.121216。


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