通过珠涂层制备的无定形固体分散体的可制造性,相行为和形态的溶剂影响

涂层或流体床涂层用作稳定性的溶剂基无定形固体分散(ASD)制造技术,以最小化潜在的物理稳定性问题。然而,溶剂选择对珠涂工艺及其所得颗粒制剂的影响是我们以前从未调查过的。

因此,该研究旨在探讨溶剂对珠涂层工艺本身的影响(即制造性)以及涂覆在珠子上的所得ASDS的固态特性。为此目的,药物 - 聚合物体系Felodipine(Fel) -聚醋酸vinylpyrrolidone-co-vinyl) (PVP-VA)被涂上了微晶纤维素(MCC)来自乙腈(ACN),甲醇(MeOH),乙醇(EtOH),丙酮(AC),2-丙醇(普罗啉),二氯甲烷(DCM)和乙酸乙酯(乙酸)的珠子。一种具有珠涂层的药物加载筛选方法,揭示了从不同的有机溶剂制造高药物加载的ASDS的类似能力。

结果表明,与不同溶剂中药物的结晶趋势或具有平衡溶解度的结果,也没有与从薄膜浇铸实验获得的溶剂依赖性药物 - 聚合物混溶性的相关性。然而,对于沉积在各种溶剂上的PVP-VA和FEL-PVP-VA ASDs上的PVP-VA和FEL-PVP-VA ASDS观察到不同的涂料形态,其归因于溶剂蒸发动力学的差异。

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文章信息:Eline Boel, Flavia Giacomini, Guy Van den moter,溶剂对通过BEAD涂层制备的非晶固体分散体的制造性、相行为和形貌的影响,欧洲制药和生物制药杂志,2021。https://doi.org/10.1016/j.ejpb.2021.07.013。


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