新组合的Soluplus®和Poloxamer Meloxicam固体分散体通过热熔挤压快速起作用-第1部分:溶出和稳定性研究

首次提出采用热熔挤压(HME)技术制备高熔点美洛昔康(MLX)固体分散体(SDs)。将HME制备的挤出MLX/SDs (EXT)与采用不同比例的熔融(FUS)和物理混合物(PM)进行比较Soluplus®(SOL) to Poloxamer (POLOX), MLX保持在2.50% (w / w)。分别进行了6个月和12个月的加速稳定性和试验台稳定性研究。

MLX/SDs用在体外溶出度测试,药物含量,差示扫描量热法(DSC),偏光显微镜(PLM)。用DSC/PLM方法观察了EXT样品中MLX以非晶态存在的情况。与纯MLX相比,所有批次的溶出度都有所提高,在不同载体比例下,EXT样品的溶出率最高。在SOL-POLOX比率为2.3:1.0时,EXT样品的溶出度分别比普通药物、PM和FUS增加了约20.7倍、1.9倍和1.7倍。大多数保存样品在12个月的台架保存和在40℃/75% RH下保存6个月后保持了稳定性,成功抑制了MLX再结晶。

然而,在40°C/75% RH下保存6个月的高溶胶比例EXT样品显示出逐渐的MLX重结晶,溶出度显著下降。HME为MLX/SDs的成功生产提供了一个连续、无溶剂、环保的生产工艺。SOL和POLOX的新组合在文献中首次证明了它们在低温下促进SDs挤出的有效性。

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或者在这里继续阅读:Emam MF, Taha NF, Emara LH。新组合的Soluplus®和Poloxamer meloxicam固体分散体通过热熔挤压快速起作用-第1部分:溶出和稳定性研究。中国药理学报,2012;11(02):141-150。

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