固体脂质纳米粒子(SLNS)和纳米结构脂质载体(NLC)作为载体的评价与比较,以开发氢氯噻嗪有效和安全的儿科口腔液体制剂

本研究的目的是在物理化学和生物制药特性方面优化固体脂质纳米颗粒(SLN)和纳米结构脂质载体(NLC),以开发氢氯噻嗪的有效和稳定的含水液体制剂,适用于儿科疗法,克服其低溶解度和稳定性的问题。基于溶解度研究,菲尔多尔®ATO5.Transcutol.®生命值用作固体和液体脂质。

仔细研究了不同表面活性剂,也以不同组合和不同量的粒径,均匀性和纳米颗粒表面电荷的影响。选择最佳配方用于药物载荷,并评估夹带效率和释放行为。对于SLN和NLC系列,使用Gelucire.®44/14作为表面活性剂而不是Pluronic F68或吐温®80产生标记的粒度减少(95-75nm,相比600-400nm),并提高夹带效率和药物释放速率。NLC显示出比SLN更好的性能,达到约90%的夹带药物(与80%)和超过90%的药物在300分钟后释放(与约65%)释放。

在4℃下,所有选定的制剂在6个月的储存期间显示出良好的物理稳定性,但发现SLNS(15%)的封装药物损失比对于NLC(<5%)。此外,所有选定的制剂都显示出没有任何细胞毒性效应,如通过CaCO-2细胞的细胞活力测试评估,并且能够通过CaCo-2摄取实验提出的肠上皮。

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文章信息:Mura,P .;Maestrelli,f .;d'ambrosio,m ;;卢卡里,c。;CIRRI,M.固体脂质纳米粒子(SLNS)和纳米结构脂质载体(NLC)作为载体的评价和比较,以开发氢氯噻嗪有效和安全的儿科口腔液体制剂。药剂学2021.13.,437. https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13040437.

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