由碱性磷酸酶触发的固体脂质纳米粒子系统的尺寸移位,呈碱性磷酸酶特异性粘膜药物递送

我们的目的是制备尺寸转移的纳米载体,用于靶向粘膜药物递送,可以穿透粘液凝胶层并保持靠近吸收膜。由于纳米载体可以被设计成渗透粘液,但是它们也可以将散射到外部粘液区域中,一旦达到吸收膜就将偏移到微米范围的尺寸将防止背部扩散效果并在很长一段时间内延长药物释放。

为此目的,我们用磷酸酯表面活性剂和十八烷基胺加载固体脂质纳米颗粒(SLN)。碱性磷酸酶(AP),膜结合酶首次用于原位伴侣,用于在上皮细胞表面处引发尺寸转化。具有~120nm的尺寸,具有亲水性和磷酸盐装饰的壳的SLN,通过粘液凝胶渗透并形成细胞层表面上方的聚集体。

由于在与分离的AP接触后〜30分钟后通过酶磷酸酯除去诱导的颗粒间相互作用,形成5-8μm的聚集体。开发的SLN系统可以是粘膜药物递送给表达结肠,肺,子宫颈,阴道和一些粘液分泌肿瘤的粘膜药物递送的潜在工具。

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文章信息:Bao Le-Vinh,Christian Steinbring,Richard Wibel,Julian David Friedl,AndreasBernkop-Schnürch。欧洲药物和生物食花渣学报,2021. https://doi.org/10.1016/j.ejpb.2021.03.012。

材料:Lanphos Te43(磷酸化2012年欧洲杯投注门 表面活性剂)由英国Lankem提供。这是酸形式的磷酸酯(C12-15 + 32O),主要是单酯,并在水中分散。凝胶醇TM值(甘油单碳酸酯)熔化范围54-64O.C是恳求的Gattefossé,德国Lutrol®F68(Poloxamer 188)是从中获得的巴斯夫,德国SPAN®60.(山梨糖醇单司酸酯),1-丁醇,十八烷基胺,孔雀石绿(MLG),钼酸铵,最低必需培养基(MEM),MEM鹰粉,HEPES,来自牛肠粘膜(≥2,000个DEA单元/ Mg蛋白)和磷酸酶的分离的AP抑制剂鸡尾酒2(PIC2)购自奥地利西格玛 - Aldrich。胎儿牛血清FBS优越购自德国Biochrom GmbH。从帕纳生物技术,德国的Penicillin-Streptomcin溶液(青霉素10 000 u / ml和链霉素10mg / ml)。

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