一种很有前途的匹他汀钙和氯诺昔康共配口服崩解片:配方、表征和药动学研究

意义:他汀类药物是控制高脂血症的重要药物,其中最近使用的他汀类药物之一是皮他汀钙(PITA)。然而,他汀类药物报道最多的不良反应是肌病。因此,他汀类药物与非甾体抗炎药(NSAIDs)联合使用,如氯诺昔康(lornoicam, LORNO),有助于他汀类药物所致肌病的治疗。

目的:本研究旨在采用不同的共加工辅料,制备并评价含PITA的口腔崩解片。选择最佳的PITA-ODT,并添加LORNO重新配方,形成由两种药物组成的单一ODT。将PITA和LORNO在单一ODT中与上市产品(Lipidalon)的药动学参数进行比较®氯诺昔康®).

方法:通过直接压缩制备了8种PITA-ODTs。对制备的PITA-ODTs进行了质量变化、厚度、断裂力、脆性、药物含量和润湿时间(WT)的评价。体外崩解时间(DT)和溶出度以DT最快、Q最高为评价标准,作为选择最佳处方的参数10分钟.在选定的PITA-ODT中加入LORNO,形成包含两种药物的单一ODT (M1),以大鼠为动物模型进行体内药动学研究,并采用液相色谱-质谱(LC-MS/MS)分析大鼠血浆中两种药物。

结果:结果表明,所有PITA ODT均具有符合药典特殊标准的可接受物理性能。用药包法制备PITA-ODT®(F2)显著(p<0.05)最快DT(6.66±1.52 s)和最高Q10分钟(79.07±2.02%)为最佳配方。M1配方奶粉的体内药代动力学研究表明,与上市产品相比,PITA和LORNO的相对生物利用度百分比(%RB)分别为286.7%和169.73%。

结论:与上市产品相比,由PITA和LORNO组成的单一ODT有望实现两种药物的即时共给药,RB含量更高。

材料

匹他伐他汀钙(PITA)和利哌达隆®片剂(1 mg)是一份来自Mash Premiere for Pharmaceutical Industry (New Cairo, Egypt)的礼物样品。氯诺昔康(表格II) (LORNO)和氯诺昔康®片剂(4 mg)作为礼物样品从Global Napi制药有限公司(10月6日,埃及市)获得。Pharmaburst®500和500支®Ssf(富马酸硬脂酸钠)是SPI制药公司(美国德州威尔明顿)赠送的礼物。F-melt®C型提供的是富士化学工业有限公司. (富山县,日本)。Prosolv ODT G2®Prosolv HD 90®是来自JRS制药股份有限公司,千克(德国罗森博格)。卢迪法拉什®提供的是巴斯夫(德国路德维希港)。乳化学®Microfine是来自荷兰Borculo Domo的礼物样品。斯塔拉克®珍珠醇闪光®被获得罗盖特(法国)Lestrem办一座。甘露醇、磷酸二氢钾和磷酸氢二钠均购自(El-Nasr制药化学公司,埃及开罗)。乙醚来自(埃及开罗El-Goumhouria Co.)。Torsemide(内标)购自(Multi-Apex Pharma, Cairo, Egypt)。乙腈,乙酸铵,乙酸乙酯(HPLC级)默克(达姆施塔特,德国)

下载研究论文全文(pdf格式):一种很有前途的匹他斯汀钙和氯诺昔康联合口服崩解片

或r在这里读这篇文章

蒂伊马MH、阿卜杜勒·哈莱姆KM、奥萨马R、纳巴拉维马、埃尔纳哈斯OS。使用共加工赋形剂的匹他伐他汀钙和氯诺昔康单片口腔崩解片:配方、特性和药代动力学研究。德维药物.2021; 15:4229 - 4242
https://doi.org/10.2147/DDDT.S332729

你可能还喜欢