阿莫西林钠在家兔直肠的生物利用度:栓剂基础和药物剂量的影响

本文研究了阿莫西林钠(AS)栓剂在亲水碱、聚乙二醇(PEG)或亲脂碱、Suppocire®NA 15(SNA 15)。后在体外在家兔体内进行药代动力学研究,以确定两个剂量水平(100 mg和200 mg)下的绝对生物利用度(F)。

突出了

阿莫西林钠作为混悬剂存在于栓剂中。

药代动力学曲线与AS释放机制有关。

从聚乙二醇栓剂中缓慢释放砷导致不完全吸收。

与亲脂性栓剂一样,该栓剂几乎完全被吸收,耐受性良好。

AS高达200 mg被直肠吸收通过兔的非饱和运输。

两种栓剂的重量和含量均相同。x射线衍射(XRD)和差示扫描量热分析表明,AS在两种栓剂中以不同比例的固体分散体或无水结晶分散体形式存在,且不改变碱的熔点。这是由傅里叶红外光谱(FTIR)和扫描电子显微镜结合能量色散x射线(SEM/EDX)支持的。在溶出介质中,SNA 15的溶解和扩散和PEG栓剂的溶出是其不同的释药动力学和平均溶出时间(MDT)的原因。在两种剂量水平的SNA 15栓剂治疗的兔子中,观察到快速和完全的阿莫西林吸收(F接近100%)和双峰药代动力学曲线,并有微小的组织刺激迹象。

相比之下,PEG栓剂中阿莫西林的F值为59%,随着as剂量从100 mg增加到200 mg, F值增加到77.3%,这反映在以基底侵蚀为主的缓释。一个在体外-在体内观察相关性(MDTvsF;p < 0.01)。在20 ± 0.2 °C的SNA 15栓剂中,AS至少稳定了3个月。该研究强调了SNA 15栓剂在提供AS快速和完全的直肠吸收和组织相容性方面优于PEG栓剂。

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文章信息:Trusha J. Purohit, Sara M. Hanning, Satya Amirapu, Zimei Wu,阿莫西林钠在家兔直肠生物利用度:栓剂基础和药物剂量的影响,Journal of Controlled Release, 2021。https://doi.org/10.1016/j.jconrel.2021.09.015。

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