QBD使溶剂换档方法的优化用于制备基于PLGA的纳米粒子,以便在抗肿瘤活性的亚己酮递送中

目前研究的关键目标是通过设计质量(QbD)方法来制造和优化卡培他滨载PLGA纳米颗粒(NPs),通过有希望的药物在结肠部位的递送来增强抗肿瘤活性。目前的研究是基于制备基于PLGA的纳米粒子EUDRAGIT S100.作为肠溶聚合物采用溶剂换档方法,然后使用QBD方法优化。

发现这种方法可用于了解通过利用实验(DOE)的设计来影响产品的多因素及其相互作用。采用Box-Behnken设计(BBD)来实现所需的关键质量属性(CQAS)即最小化粒度,最大限度地提高夹紧效率并最小化PDI值。优化的纳米颗粒被冻干,其特征在于FT-IR,DSC,TEM,DLS,MTT测定,使用HT-29细胞系和体内药代动力学研究。发现优化的PLGA的纳米颗粒分别具有平均粒度,PDI,Zeta电位以及195nm,0.214,-6.65mV和65%的夹带效率。TEM分析显示纳米颗粒的球形性质。

FT-IR和DSC研究表明没有相互作用。卡培他滨纳米颗粒的生物利用度比纯药物增加了两倍,并且与使用HT 29细胞系的MTT实验相比,它对肿瘤细胞的细胞毒性明显更强。与纯药物相比,优化的PLGA纳米颗粒具有更强的生物利用度和显著更高的细胞毒性,即抗肿瘤活性。

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文章信息:Goutam Kumar Jena,Ch Niranjan Patra,Kahnu Charan Panigrahi等。QBD能够优化优化溶剂转化方法,用于制备基于PLGA的纳米粒子,以便有望递送Capecitabine的抗肿瘤活性,2010年5月13日,预印(版本1)在研究方形(HTTPS://Do.org/10.21203/rs.3)。RS-501109 / V1]

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