聚合物载体在固体分散技术中的广泛应用综述

固体分散体是制备BCS ii /IV类原料药有效剂型的首选技术。为了制备固体分散体,有各种各样的聚合物载体,具有有趣的物理化学和热化学特性,可供配方科学家处置。固体分散技术自20世纪60年代初出现以来,已在该学科领域发表科研论文5000余篇。本文综述了在固体分散技术中应用最广泛的聚合物PVP、copopvidone、PEG、HPMC、HPMCAS和Soluplus®的聚合物载体性能。从Scopus®数据库中分析了有关制备技术、溶出度和稳定性改善的文献趋势,使配方商能够做出知情的聚合物载体选择。稳定性和溶解性改善的程度很大程度上取决于聚合物载体的类型用于形成固体分散体。随着转移溶解设置在研究社区的越来越多的接受,需要评估聚合物在动态pH位移条件下的结晶/沉淀抑制电位。此外,有必要制定一个监管框架,提供定义和完整的分类,以及必要的推荐研究,以表征和评估固体分散。

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或者在这里继续阅读:Nair, A.R, Lakshman, Y.D, Anand, v.s.k等。聚合物载体在固体分散技术中的广泛应用综述。AAPS pharmacscitech 21,309(2020)。https://doi.org/10.1208/s12249-020-01849-z

这篇文章给出了一个很好的概述,涵盖了以下主题:

  • 聚合载体的分类
  • 聚合物载体的选择标准
  • 乙烯基吡咯烷酮衍生物
  • 聚乙烯吡咯烷酮(PVP)
  • COPOVIDONE
  • 聚乙二醇(PEG)
  • 纤维素衍生物
  • 羟丙基甲基纤维素(HPMC)
  • 醋酸纤维素丁二酸甲酯羟丙基
  • SOLUPLUS®
  • 固体分散技术中聚合物的制造问题

本出版物中一些有趣的“片段”

表一各种类型的固体分散体及其稳定性和溶解度改善的相对潜力

表二制备固体分散体常用聚合物的理化性质

聚合物 类型 物质形态 分子量(g /摩尔) 水溶度 吸湿性 玻璃化转变/熔化温度(℃) 降解温度(°C) 溶解度参数(Mpa1/2)
Poly-Vinyl-Pyrrolidone (PVP) PVP k - 12 非晶 5000 水溶性 120年,一个 196 21.74
Poly-Vinyl-Pyrrolidone (PVP) PVP K-15 非晶 9700 水溶性 130年,一个 215 21.63
Poly-Vinyl-Pyrrolidone (PVP) PVP k 30 非晶 66800年 水溶性 163年,一个 171 21.69
Poly-Vinyl-Pyrrolidone (PVP) PVP K-60 非晶 396000年 水溶性 170年,一个 NA 21.7
Poly-Vinyl-Pyrrolidone (PVP) PVP k - 90 非晶 1570000年 水溶性 174年,一个 194 21.73
Poly-Vinyl-Pyrrolidone (PVP) PVP k - 120 非晶 3470000年 水溶性 174年,一个 194 21.7
Copovidone Copovidone 非晶 45000 - 70000 两亲性 温和的 100 - 105 230 21.2
聚乙二醇(PEG) 400年挂钩 水晶 400 中间 NA NA 18.9
聚乙二醇(PEG) 600年挂钩 水晶 600 中间 NA 160 23.7
聚乙二醇(PEG) 800年挂钩 水晶 800 中间 NA 160 23.7
聚乙二醇(PEG) 1000年挂钩 水晶 1000 中间 温和的 37-40 160 23.7
聚乙二醇(PEG) 1500年挂钩 水晶 1500 中间 温和的 44-48 160 23.7
聚乙二醇(PEG) 2000年挂钩 水晶 2000 中间 温和的 45 - 50 160 17.6
聚乙二醇(PEG) 3000年挂钩 水晶 3000 中间 温和的 48-54 NA NA
聚乙二醇(PEG) 4000年挂钩 水晶 4000 中间 温和的 - 58 NA NA
聚乙二醇(PEG) 6000年挂钩 水晶 6000 中间 温和的 55 - 63 NA NA
聚乙二醇(PEG) 8000年挂钩 水晶 8000 中间 温和的 60 - 63 NA 19.8
聚乙二醇(PEG) 10000年挂钩 水晶 10000年 中间 温和的 62 - 65 NA 16.6
聚乙二醇(PEG) 20000年挂钩 水晶 20000年 中间 温和的 60 - 63 NA NA
羟丙甲纤维素(HPMC) HPMC-E 非晶 85000 - 150000 水溶性 141 c NA 29.95 b
羟丙甲纤维素(HPMC) HPMC-F 非晶 85000 - 150000 水溶性 160 c 240 29.05 b
羟丙甲纤维素(HPMC) HPMC-K 非晶 85000 - 150000 水溶性 172 c 260 30.57 b
醋酸甲基纤维素琥珀酸羟丙酯(HPMCAS) HPMCAS L 非晶 50000年 水溶性pH值5.0以上 119 204 29.1
醋酸甲基纤维素琥珀酸羟丙酯(HPMCAS) HPMCAS米 非晶 50000年 水溶性pH值5.0以上 120 190 29.1
醋酸甲基纤维素琥珀酸羟丙酯(HPMCAS) HPMCAS H 非晶 50000年 水溶性pH值5.0以上 122 NA 29.1
Soluplus® Soluplus® 非晶 118000年 两亲性 温和的 70 250 19.4
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