促进聚-L-赖氨酸多官能化粘液自乳化药物递送系统(SEDDS),用于改善溶解和靶向递送的环丙沙星对细胞内沙门氏菌的溶解和靶向递送

沙门氏菌Typhi.由于当前抗生素环氟苯甲酰辛(CIP)方式渗透到巨噬细胞的细胞内隔室不良而难以溶解和口服生物利用度,感染难以治疗。CIP的渗透性和溶解导致细胞内病原体的发育诱导多耐药性和抗性生物膜形成。在这里,我们开发了一种新颖的粘合型自乳化药物输送系统(CIP)对靶向细胞内靶向的新颖策略Salmonella Typhi.细菌具有高特异性和选择性。油脂,二层80,2012年欧洲杯投注门 根据其增溶能力和伪三元图乳化能力,分别选取200种作为油、表面活性剂和助表面活性剂。

强调

粘膜穿透性两亲性偶联物首次纳入sedd。

多功能化潜水员在巨噬细胞原始264.7上显示出无毒行为。

潜水员参与细胞内靶向杀戮S. Typhi。

撒尿克服了S. Typhi.通过绕过非特异性药物递送的抗性。

潜水员被证明是有助于提高CIP溶解的载体。

通过包含聚-L-赖氨酸官能化碳水化合物(甘露糖,透明的透明质酸)共嵌段Pluronic F127(PLL-M-PTHA-F127)聚合物赋形剂,增强了静液的粘膜成分特征。PLL-M-PTHA-F127被开发为两亲粘膜穿透靶向抗细菌生物实体,用于细胞内靶向Salmonella Typhi.感染水库。通过动态光散射(DLS),透射电子显微镜(TEM)和傅里叶变换红外(FTIR)光谱,差示扫描量热法(DSC),X射线衍射(XRD)和热重分析来进行这些自纳外乳化载体的表征。(TGA)PLL-M-PTHA-F 127的观察到的流体动力直径为247nm,具有低PDI,带负电荷的Zeta电位显示出稳定的制备的制剂。

体外纳米载波的药物释放动力学在下沉条件下在72小时内表现出85%的持续释放。PLL-M-PTHA-F127 CIP的静物杀死抗杀伤能力非常强烈Salmonella Typhi.与CIP相比,菌株即使在最低浓度下也具有血液相容性和生物相容性。细胞内的Salmonella Typhi.仅与单独的CIP相比,使用PLL-M-PTHA-F127 Sedds最小化存活率。与其他配方和CIP相比,荧光显微镜图像证实了巨噬细胞细胞内隔室和快速胆结石生物膜分散/间隙活性的易受蜂窝状摄取。总之,PLL-M-PTHA-F127.CIP的一家似乎是根除灭绝的理想候选人Salmonella Typhi.细胞。

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文章信息:Rabia Arshad, Tanveer A. Tabish, Abbas Ali Naseem, Muhammad Rauf ul Hassan, Irshad Hussain, Shahzad Shaikh Hussain, Gul Shahnaz。分子液体学报,2021年。https://doi.org/10.1016/j.molliq.2021.115972。

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