咖啡酸的植物磷脂复合物:发育,体外表征,以及大鼠抗高兴血血病和肝癌的体内研究

咖啡酸(CA),具有多种药理活性的羟基氨基酸,对治疗高脂血症和相关病症导致越来越感兴趣。这项工作致力于制定新的CA-Phospholipon®90 h用溶剂蒸发法合成(CA-PC)。采用扫描电子显微镜(SEM)、差示扫描量热法(DSC)、傅里叶变换红外分光光度法(FTIR)、粉末x射线粉末衍射(PXRD)等方法验证了CA-PC的形成。

CA-PC根据溶解度进行功能评估,体外离体药物释放,体内生物利用度和有效性研究。SEM、DSC、FTIR和XRD研究表明,CA与Phospholipon®90H的物理相互作用形成了一个配合物。动态光散射(DLS)研究描述的粒径为168±3.9 nm,单分散分布(PDI 0.17),负zeta电位为−16.6±2.1 mV。磷脂复合物显著提高了钙的溶解度(4.2倍)。体外离体配制的CA-PC的溶出性研究显示与纯净相比的显着更高的释放CA。与纯CA相比,大鼠CA-PC对大鼠CA-PC的药代动力学研究表明,口服生物利用度显着增加(4.79倍)。

此外,在CA-PC管理与纯净时,在CA-PC管理下,在高脂饮食(HFD)诱导的高脂血症模型中,血清脂质曲线,血清肝脏生物标志物酶水平和恢复正常的显着改善。CA。这些发现表明,CA-PC将作为Ca递送的有效和有希望的配方,具有改善的抗高血病性和肝保护活性。

这个有趣的例子是关于磷脂的探索,使高药物负荷复合物增加口服生物利用度提供了类脂

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文章信息:Mangrulkar,S.,Shah,P.,Navnage,S。等等。咖啡酸的植物磷脂复合物:发展,体外表征,并且体内大鼠降血脂及保肝作用的研究。AAPS PHARMSCITECH22日,28(2021)。https://doi.org/10.1208/s12249-020-01887-7.



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