基于羟丙基纤维素的ASDS的相行为

用于无定形固体分散体(ASDS)的新型聚合物载体在制药工业中大大要求改善可溶性药物候选物的生物利用度。除了已建立的聚合物候选者,羟丙基纤维素(HPC.由于ASD可以在水介质中稳定药物分子,防止结晶,因此越来越受到人们的关注。

通过PC-Saft预测HPC ASDs的热力学长期稳定性与伊丙唑唑和非诺纤维,并与三个月的长期稳定性研究相比。玻璃化转变温度是聚合物的关键属性,但是如果通过差示扫描量热法难以检测到HPC的情况下。通过研究HPC共混物的玻璃化转变用可混溶的聚合物,我们首次能够估计HPC玻璃化转变。虽然偶联,伊诺酸乙酯和伊丙酮在HPC中揭示了非常低的结晶溶解度,但无论HPC分子量如何,我们观察到低分子量HPC等级,例如HPC-UL,防止芬伯酸结晶比较高分子量HPC等级更长的时间。

如预测,根据差示扫描量热法热图,具有较高药物负荷的ASDs接受无定形相分离。因此,这项工作表明,可以预测高于其在HPC ASDS中发生非晶相分离和/或结晶的临界药物负荷。

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材料:由德国尼索化学欧洲有限公司(Düsseldorf)提供四种不同分子量(等级)的聚合物HPC (20,000 g/mol HPC- ul, 40,000 g/mol HPC- ssl, 100,000 g/mol HPC- sl, 140,000 g/mol HPC- l)。原料药非诺贝特(98%纯度)和伊曲康唑(99%纯度)从VWR国际有限公司(Darmstadt)获得。DVS分析的溶剂(乙醇、丙酮和环己烷)从VWR国际有限公司(Darmstadt)获得色谱级,PVPVA64提供的是巴斯夫SE(Ludwigshafen,德国)。过滤吸附实验所需的水并去除前使用。

文章信息:Christian Luebbert,Edmont Stoyanov,Gabriele Sadowski。基于羟丙基纤维素的ASDS的相行为,国际药学杂志:X,第3卷,2021. https://doi.org/10.1016/j.ijpx.2020.100070。

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