颗粒形成非晶态固体分散体:人体随机机制药代动力学研究

无定形固体分散体(ASDS)是一种有前途的药物 - 产策策略,以通过制剂克服差的溶解性。目前,对人类免受ASDS吸毒机制的理解不完整。旨在在这件事中获得见解,我们在随机交叉设计开放标签临床研究(NCT03886766),具有16名健康的男性志愿者,在动态环境中,使用微观的Efavirenz作为模型药物。在三个阶段中,施用受试者(1)EFAVIRENZ 50mg或(2)的固体ASD或(2)溶解于EFAVIRENZ 50mg或(3)eFaviraz 3mg(非ASD)的分子溶液,作为嵌段随机顺序的对照。

终点是药代动力学曲线(依非韦伦血浆浓度与时间曲线)和衍生的药代动力学参数(AUC0- - - - - -tC马克斯t马克斯和k一个)。结果表明,溶出的ASD(干预2)表现出一种过饱和溶液的性质(相对于水溶液溶解度),药物从富含药物的颗粒中快速完全吸收。所有干预均显示相似的AUC0- - - - - -t并且受试者的耐受性很好。这些发现强调了ASD颗粒形成作为一种高级药物传递系统的潜力,并为ASD在人类中的潜在机制提供了必要的见解,部分验证了当前的概念模型。

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