具有p-糖蛋白抑制作用的药物制剂作为提高口服吸毒和生物利用度的有希望的方法

P-糖蛋白(P-GP)在各种底物的主动运输中至关重要,具有不同的结构,导致口服给药后的肠道渗透率差和有限的生物利用度。已经利用了P-GP抑制剂,包括小分子药物,天然成分和药学惰性赋形剂,以克服P-GP流出并增强许多P-GP基材的口腔吸收和生物利用度。具有P-GP底物的小分子P-GP抑制剂的共同施用可导致药物 - 药物相互作用和由于这些分子的药理活性而增加的副作用。

另一方面,药学上惰性赋形剂,包括聚合物,表面活性剂和脂质的赋形剂,是安全的,药学上可接受的,并且不会从肠道中吸收。值得注意的是,它们可以在药物制剂中掺入,以增强由于制剂本身和赋形剂的P-GP抑制作用而引起药物溶解度,吸收和生物利用度。已经开发出具有固有的P-GP抑制活性的不同配方。这些包括胶束,乳液,脂质体,固体脂质纳米颗粒,聚合物纳米颗粒,微球,树枝状大分子和固体分散体。它们可以通过与其属性相关的不同机制绕过P-GP。

在本文中,我们简要介绍了P-GP和P-GP抑制剂,我们广泛地总结了可以绕过和抑制p-GP的口服药物递送系统的目前发育,以提高P-GP基材的口服吸收和生物利用度。由于许多药物受到P-GP介导的流出的限制,因此该综述有助于设计合适的P-GP底物配方,以增强它们的口腔吸收和生物利用度。

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文章信息:Nguyen,T.-T.-L。Duong,V.-a。毛国,H.-J.具有p-糖蛋白抑制作用的药物制剂作为提高口服吸毒和生物利用度的有前途的方法。药剂学2021.13.,1103. https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13071103

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