使用非含水载体的罂粟碱的眼部分布

最近已被证明罂粟碱,一种可溶性罂粟属性,可降低视网膜炎症,因为它可能在Leber的遗传视神经病变管理中具有治疗应用。在该研究中,制备基于培养基甘油三酯的罂粟籽眼镜,并使用一种基于培养基甘油三酯基于培养基甘油三甘油酯的磷酸二乙醇单乙醚(DGME)对其眼部分布的影响离体猪眼模型。还通过定向眼睛来研究药物渗透途径,以仅将角膜或巩膜暴露于制剂。

此外,体内进行研究以证实眼部耐受性并评估眼药分布。我们的结果表明,在DGME存在下,角膜和巩膜中的罂粟碱浓度增加,但在通过角膜途径施用时,视网膜 - 脉络膜(RC)药物浓度略有降低,表明DGME增强了前眼组织中的药物积累但是对后药物递送的影响很小。在活的有机体内,具有DGME的罂粟籽眼镜表现出良好的眼镜耐受性,在角膜中观察到最高的药物浓度(1.53±0.28μg/ g组织),其次是结膜(0.74±0.18μg/ g)和巩膜(0.25±0.06μg/ g)分别。

然而,在RC、玻璃体或血浆中未检测到药物。总之,本研究强调DGME影响罂粟碱在眼部的分布和积累。此外,研究结果表明,对于溶解在疏水非水性载药体中的疏水药物,经经角膜通路的穿透可能是药物穿透后眼组织的主要途径。

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文章信息:Agarwal,P.,Behera,S.&Rupenthal,I.D.使用非含水载体的罂粟碱的眼部分布。AAPS PHARMSCITECH22日,160(2021)。https://doi.org/10.1208/S12249-021-02050-6

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