探索新型载体提高伊唑康唑的生物利用度;通过热熔挤压固体分散

Kollicoat®SmartSeal.(用于味道掩蔽和水分保护的(甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸二乙基甲基丙烯酸甲酯分散体)表明了形成固体分散体的能力。本研究旨在在研究时检查其可行性改善的药代动力学in-vivo.与模型高熔点药物样伊唑唑类化合物相比。热熔挤出(HME)是一种非常良好的商业上接受的溶解度增强技术。

然而,由于窄的加工窗口,低热塑性行为或赋予所形成的无定形固体分散体的赋予稳定性,可以使用有限的聚合物。因此,拥有一个可以解决所有这些问题的载体,将在制剂的发展期间使行业提供额外的载体选择。因此,作者试图解决这个问题,并证明了新的载体将利用进入HME技术的能力。制备伊唑康唑的固体分散体,其特征和测试in-vivo.大鼠的表现。结果表明,载体在120至220℃的温度范围内表现出良好的热塑性行为。Itraconazole对载体对塑化作用。这体外结果表明溶解度提高了约。20折叠普通伊丙酮。

热分析结果促进了形成固体溶液的可能性,该溶液转化为无定形形式。Kollicoat Smartseal表现为以HME用于HME的载体的高潜力,用于溶解性高度不溶性分子如伊唑唑类。它没有提供处理挑战和in-vivo.结果符合良好体外学习。

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文章信息:Amit Chivate,Atul Garkal,Kartik Hariharan,Tejal Mehta。探索新型载体提高伊唑康唑的生物利用度;通过热熔挤出的固体分散,药物递送科技杂志,2021。https://doi.org/10.1016/j.jddst.2021.102541。

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