苯妥林的鼻窦递送及其亲水性前药FOPPONENYIN在微乳液配方发育和体内药代动力学中结合

苯妥英是一种低水溶性抗癫痫药物,但其磷酸酯前药苯妥英虽然渗透性较差,但可溶。在之前的一项研究中,与静脉注射相比,鼻内给药的氟苯妥英水基制剂可导致高但延迟的苯妥英生物利用度。在这项工作中,我们假设,形成前药苯妥英和药物苯妥英(活性和扩散形式)的联系,可以导致更快和/或更有效的脑靶向。

因此,开发了同时含有活性药物和前药的纳米或微乳剂,并对其粘度、渗透压、pH、平均粒径和酸度进行了表征在体外药物释放。然后,在活的有机体内在鼻内给药后小鼠中评价含有氟硅氧烷和苯妥芬的选定微乳液的药代动力学,并与仅含有含有福膦酸的类似微乳液进行比较。两种微乳液在短时间点导致更高的脑药水平,而不是先前显着的含水基于基于鏻配方,可能由于微乳液的渗透性增强效果。

此外,在长时间的药物接触下,配方中含有少量苯妥英可获得等效的最大脑药物浓度和较高的整体绝对生物利用度。因此,可以得出结论,如果有需要一个快速和长期的治疗效果,药物/磷酯前体药物组合在一个微乳液是理想的,但是如果一个快速效果所需要的,前体药物本身可能是足够的,而与渗透增强组件考虑配方。

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文章信息:PatríciaC.Pires,Ana C. Fazendeiro,MárcioRodrigues,吉尔伯托阿尔维斯,阿德里安娜O. Santos。母毒素的鼻窦递送及其亲水性前药FOPHENNYOIN在微乳液制剂和体内药代动力学中结合。,欧洲医药科学杂志,2021. HTTPS://DO.ORG/10.1016/J.EJPS.2021.105918。

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