尼美透皮凝胶贴片系统的配方开发与评价

该目的是开发用于受控药物递送的储层型尼美凝胶蛋白,避免与尼美的口服递送相关的胃肠不良反应。构建了含有20-40%的硝酸凝胶的九丁烷凝胶的六种贴剂配方,丙二醇的20-40%是渗透增强剂。Carbopol 934.用作胶凝剂。用凝胶填充透皮贴剂的储层隔室。使用USP装置V评估体外释放和皮肤渗透。

在体外药物释放和渗透结果的基础上获得优化的制剂。优化配方(F3)的表面积减少到1cm2通过使用Strat-M透皮扩散膜通过Franz扩散细胞测定药物的渗透。将尼美储层贴片置于供体室中。将受体隔室填充有5ml渗透培养基[含有20%v / v PEG-400的生理盐水用作磁力搅拌器搅拌的溶解介质(pH7.4)]。通过Draize方法评估优化贴剂的皮肤敏感性反应。

由40%乙醇和20%丙二醇包含的制剂F3由于药物释放的最大百分比(86.3±2.73%)和渗透(3048.84±17.23μg/ cm2),通量为449.92µg/cm2H,滞后时间0.197 H,无可见皮肤敏感反应。研究表明,尼美舒利凝胶的储型透皮贴剂具有控释药物的潜力。

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文章信息:Hassam,H.,Shoaib,M.H.,Yousuf,R.I。等等。尼美透皮凝胶贴片系统的配制开发与评价。聚合物。公牛。(2021)。https://doi.org/10.1007/S00289-021-03764-0

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