纳米结构的缬沙坦微颗粒具有增强的生物利用度高通量电流体动力学室温雾化

采用高压气体辅助电喷雾(EAPG)高通量干燥封装技术,首次在辅料微粒中制备纳米级缬沙坦。缬沙坦是一种吸收性差、脂溶性差的药物,被认为是BCS类药物的良好模型。我们选择了两种不同的聚合物基质作为辅料,即羟丙甲纤维素(HPMC)和乳糖用Span 20作为表面活性剂。

对生产的80%缬沙坦负载配方进行了形貌、结晶度、在体外释放,在体外Caco-2细胞的通透性在活的有机体内药代动力学研究。球形微粒的ca.4 μm的缬沙坦纳米颗粒范围为150 ~ 650 nm。广角x射线散射和差示扫描量热法证实,缬沙坦的结晶度比商品源更低或更不明确,光子相关光谱和透射电子显微镜证明它以可控尺寸的纳米颗粒形式分散和分布。

在体外溶出试验表明,最低原料药粒径(即150 nm)的HPMC配方在前10分钟内的溶出速度是商用缬沙坦的2.5倍。该配方的溶出速度也达到了4倍在体外渗透性比市面上的缬沙坦高,全身暴露量比市面上的样品高3倍。这些结果证明了EAPG处理技术在生产含有大量高分散和分散的纳米化BCS II类模型药物的生物利用度增强的安全处理微粒子方面的潜力。

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Cristina Prieto, Zoran Evtoski, María Pardo-Figuerez, Julia Hrakovsky, and Jose M. Lagaron
摩尔。制药学2021, 文章尽快,
出版日期 2021年6月28日

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.molpharmaceut.1c00098

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