结合纳米胶束技术和原位凝胶聚合物作为环孢素a的眼给药系统(ODDS)

本研究选择了一种原位凝胶系统和一种载药自组装纳米胶束载体相结合的新型眼给药系统(ODDS),用于治疗水溶性较差的环孢素-A (CyA)。采用两种非离子表面活性剂(d-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯,VitE-TPGS和多羟基40氢化蓖麻油,RH-40)制备纳米胶束。

nanomicelles的理化特性的自保”陷阱(EE %)和加载效率(%)、浊点(CP),再生时间(RT),大小和多分散性指数(PI)允许我们选择表面活性剂混合物的最佳组合,显示适当的稳定性、高CyA-EE(99.07%),非常小的和均匀的维度和青睐的增溶量的自保”(0.144%)w/w)与已上市的Ikervis乳剂中所含的可比性®。选择的纳米胶束配方加入到优化的离子敏感的结冷胶聚合物分散体中(GG-LA: 0.10, 0.15和0.20%)w/w从工艺(渗透性、pH、成胶能力、流变学行为、润湿性、TEM和4℃和20℃的贮存稳定性)和生物制药的角度对其进行了表征。

这种新的联合方法使我们能够获得清晰的水分散体,易于注射,并且在与泪液接触时能够形成粘性凝胶,提高CyA的眼部生物利用度。此外,与Ikervis相比,这种新的可能性阻止了CyA的经角膜渗透,表现出较低的细胞毒性,并延长了CyA在角膜前区域的停留时间®

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文章信息:Terreni, e;Zucchetti大肠;Tampucci,美国;Burgalassi,美国;蒙蒂,d;切托尼,P.制药公司,2021年,
13日,192年。https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13020192

材料:环孢素A (CyA, Poli Industria Chimica S.p.A,米兰,意大利);d-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯(VitE-TPGS Kolliphor®和多羟基40氢化蓖麻油(RH-40,Kolliphor®RH-40),均由巴斯夫(德国路德维希港);结冷胶(GG-LA, Kelcogel CG-LA),请CP-Kelco (Atlanta, GA, USA)提供。

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