用于改进地奈德局部给药的纳米乳剂:配方设计和表征

本研究旨在开发一种新的药物传递系统,以改善皮肤疾病的治疗。系统由一个980年羧乙烯聚合物含地奈德(DES;纳米乳(NE)粒径小,包封率高,热力学稳定性好,渗透性好,保皮性好。采用高压均质法制备DES-NE。

采用差示扫描量热法(DSC)、x射线衍射、药物释放、皮肤渗透和药物保留等方法对所研制的制剂进行了表征。采用Franz扩散池系统对不同配方的DES人工膜和大鼠腹部皮肤进行体外释放和皮肤透皮研究。采用共聚焦激光扫描显微镜(CLSM)检测药物在皮肤中的定位和渗透途径。与市售凝胶(CA-gel)和NE相比,NE-gel释放过程符合Higuchi释放模型(R2= 0.9813)。

NE-gel延长了药物释放时间,减少了给药剂量和频率。NE和NE-凝胶12 h的单位累积渗透量分别为63.13±2.78 μg/cm和42.53±2.06 μg/cm2,值显著高于(p< 0.01); CA-gel(30.65±1.25 μg/cm2)和ca乳膏(15.21±0.97 μg/cm2).DES- ne和DES- ne凝胶皮肤药物保留率显著高于市售制剂(p< 0.01)。因此,所制备的ne -凝胶是一种潜在的载体,用于改善局部DES递送,以更好地治疗皮肤疾病。

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文章信息:Ma, Q., Zhang, J., Lu, B.。et al。用于改进地奈德局部给药的纳米乳剂:配方设计和表征。aap PharmSciTech22,163(2021)。https://doi.org/10.1208/s12249-021-02035-5

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