用于口服抗逆转录病毒药物的可生物降解聚合物纳米载体:药代动力学和体外通透性研究

目前的工作旨在研制载达鲁那韦(DRV)的聚(ɛ-己内酯)纳米颗粒(NPs),以解决生物利用度低的问题。NPs是用人工合成的D-α生育酚聚乙二醇琥珀酸1000 (TPGS)采用溶剂乳化-蒸发技术作为稳定剂。优化后的颗粒平均粒径为173.74±8.01 nm,多分散指数为0.218±0.01。包封率为82.32±4.18%,载药量为36.57±1.03%,zeta电位为-21.5±0.212 mV,产率为88.73±2.15%。

稳定性研究表明,该制剂在各种稳定条件下都是稳定的。傅里叶红外光谱和差示扫描量热分析证实了药物与辅料之间不存在相互作用。扫描电镜显示球形单分散颗粒具有光滑的表面形貌。体外溶出的DRV NPs可持续释放72小时。

外翻肠囊技术证明了P-gp的流出被TPGS抑制,并增加了药物在不同肠段的渗透三倍。体内药代动力学显示了3.41倍的改善(p与普通药物相比,DRV NPs的AUC0-24h均< 0.05)。NPs可以被认为是一种成功的DRV传递方法,因为它增加了药物穿过肠道屏障的转运,并提高了口服生物利用度。

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文章信息:Sampathi S, Amancha R, Dodoala S, Kuchana V.用于口服抗逆转录病毒药物的可生物降解聚合物纳米载体:药代动力学和体外通透性研究。中国医药科学,2021;11(04): 028 - 039。

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