探索惰性赋形剂的神话

介绍

稳定的活性药物成分(API)代表了药物制剂的关键成功因子,以四个主要原因。

首先,API的潜在不稳定性可以代表对患者安全的关键威胁。由于其含量随着时间的推移而降解,或者通过产生毒性降解产品,可以通过药物的实际剂量的下降来产生这种风险。

其次,API的稳定性是对药物的监管验收的先决条件。第三,更大的API不稳定降低了药物的潜在保质期,如果需求低于预期,可能会冒险过度浪费和破坏性收入和利润。

最后,API不稳定可以提高药物存储要求的复杂性和成本,例如额外的冷却,这也损害了药物的经济可行性,增加了医生和患者的成本和侵蚀便利性。

导致API变得不稳定的因素包括但不限于:

  • 暴露于热量和/或温度变化
  • 接触水分
  • 氧化
  • pH敏感性
  • 生物污染
  • 光敏性
  • 与其他配方组件的相互作用

每个因素的相关性取决于所使用的API。这也意味着必须根据具体情况考虑预防措施。然而,暴露于热量,水分和氧化是已知诱导跨越广泛的API的稳定性的因素。

本白皮书审查了API稳定性在固体剂量药物开发中的潜在影响,探讨了不稳定的原因,并解释了赋形剂如何有助于创造稳定的配方。最后,它还提出了一些案例研究来说明它们的潜在效果。

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作者:Hans-Leonhard Ohrem,阿德拉卡塞尔库斯

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