原位形成和黏附的voriconazole/HPβCD眼科水凝胶治疗真菌性角膜炎

真菌性角膜炎是一种严重的角膜感染性疾病。目前,没有伏立康唑眼科制剂得到FDA或EMA的批准。这种治疗选择的缺乏导致医院药学部门重新制定静脉伏立康唑制剂(vvende®),以准备适当的眼科配方(配药)。然而,这些制剂停留时间有限,导致强化治疗,可能增加副作用的发生。本研究开发了两种不同的水凝胶,并对其进行表征,以提高伏立康唑的眼溶解性、持久性和安全性。Voriconazole-cyclodextrin (惠普βCD或HPɣCD)包合物在水溶液中进行了核磁共振和分子模拟表征。通过将伏立康唑包封在环糊精的内腔中形成配合物,大大提高了环糊精的水溶性。眼部刺激研究证明了眼部的安全性。渗透性研究表明,两种水凝胶都具有良好的角膜渗透性。此外,通过PET/CT进行的活体眼持久研究显示,与voriconazole对照制剂(vend®t1/2 = 32.27±15.56 min)相比,VZHAH和VZISH 0.65的眼表持久时间更长(t1/2 = 58.91±13.4 min和96.28±49.11 min)。结果表明,该制剂是治疗真菌性角膜炎的较好选择。继续阅读

你也可以