Rizatriptan粘膜粘附性颊膜的研制:体外和体内评价

Rizatriptan在偏头痛治疗中降低的治疗效果主要是由于低口服生物利用度和广泛的第一遍代谢。本研究的目的是优化rizatriptan的薄膜粘膜颊膜,并评估其开发的实用性作为常规偏头痛治疗的潜在替代品。通过利用聚合物的组合(丙二甲基甲基纤维素和甲基纤维素的组合,通过常规溶剂浇铸方法制造颊膜(FR1-FR10)。Eudragit 100卢比)。

检查药物颊膜(F1-F4),用于机械,粘膜,溶胀和释放特性。在兔子中所选颊膜(F1)的体内药代动力学参数与口服给药进行比较。薄膜F1-F4显示出最佳的物理机械性能,包括粘膜粘附力,可以延长口头停留时间。在薄膜F1和F4中看到双相,完整和更高的药物释放,其跟随威布尔模型动力学。优化的薄膜F1显着更高(P.<0.005)Rizatriptan Buccal通量(71.94±8.26μg/ cm2/ h)滞后时间短。薄膜特征表明药物颗粒是无定形形式的,与所用聚合物相容并具有适合于颊涂层的适当表面形态。

药代动力学数据表明了一种较高的rizatriptan等离子体水平(P.<0.005)和c最大限度P.与口服溶液相比,<0.0001)在颊膜施加时。观察到的AUC0-12h.(994.86±95.79 Ng.h / ml)在口腔处理中均为2倍(P.<0.0001)比对照,判断的相对生物利用度为245%。本研究表明,颊膜的前景是有效的rizatriptan递送的可行性和替代方法。

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文章信息:Nair,A.B;Shah,J .;雅各布,s。al-dhubiab,b.e ;;Patel,v .;sreeharsha,n ;;Shinu,P. rizatriptan的粘膜粘附性颊膜的开发:体外和体内评价。药剂学2021.13.,728. https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13050728.

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