微乳化介质在鼻脑给药中的应用

鼻对脑内药物交付最近吸引了巨大的关注,作为其他送货队的替代品,包括最受欢迎的口头。由于鼻腔的独特解剖学特征,鼻内施用的药物可以直接递送到中枢神经系统。这种方法最重要的优点是能够避免围绕大脑围绕血脑屏障并阻止外源物质进入中枢神经系统的能力。

此外,选择性脑靶向可能避免药物治疗的周边副作用。鼻脑给药的挑战主要是由于鼻腔体积小,鼻粘膜对药物的吸收不足。这些问题可以通过使用适当设计的药物载体来最小化。微乳作为一种潜在的药物传递系统,具有良好的溶解性和增强药物透过生物膜的能力。本文的目的是总结基于微乳的鼻脑输送系统的研究现状,特别关注研究最广泛的神经和精神疾病,如神经退行性疾病、癫痫和精神分裂症。

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以微乳为基础的系统在神经退行性疾病中的鼻脑输送研究

活动组件 微乳液的组件 药物释放/渗透评估 一般结论
Rivastigmine氢酒石酸盐 CAPMUL®MCMEP,LABRASOL®,Transcutol®P,水,壳聚糖,西甲基三甲基溴铵 体外:Franz细胞,醋酸纤维素膜(M.W.截止12,000-14,000)
exvivo:Franz细胞,山羊鼻粘膜
壳聚糖微乳液的体外渗透性能较好
Rivastigmine氢酒石酸盐 Capmul®MCMEP,Labrasol®,Transcutol®P,水,壳聚糖 体外:Franz细胞,醋酸纤维素膜
体内:雄性Sprague-Dawley大鼠,血和脑浓度,伽马闪烁显像
壳聚糖的加入有助于提高药物的脑浓度
Rivastigmine氢酒石酸盐 Capmul®MCMEP,Labrasol®,Transcutol®P,水,黄油油,鱼油 体外:评估ME对淀粉样蛋白β(1-42)寡聚体诱导的IMR 32细胞系毒性的保护作用 鱼油和黄油油通过鼻粘膜呈渗透增强剂,在IMR 32细胞系中没有保护
盐酸加兰他敏 Capmul®MCMEP,Labrasol®,Transcutol®P,水,黄油油,鱼油 exvivo:Franz细胞,山羊鼻粘膜 通过添加鱼和黄油油来提高渗透
Denpezil盐酸盐 Capmul®MCM EP, Tween®20,Transcutol®EP,水,黄油,omega-3鱼油 exvivo:Franz细胞,山羊鼻粘膜
体外弯曲细胞通透性研究。3小鼠大脑微血管内皮细胞系
鱼油比牛油具有更高的生物利用度
他克林 Labrafil®M 1944 CS, Cremophor®RH 40, Transcutol®P,水 体内:雄性C57BL/6小鼠,鼻内给药,中脑腹侧和纹状体药物浓度,行为试验 在Cocopolamine诱导的小鼠中的胃癌模型中,微乳液达到最快的恢复
Denpezil盐酸盐 蓖麻油,Labrasol®,transcuol®P,丙二醇 体外:Franz细胞,透析膜​​(孔径12-14 kda)
exvivo:Franz细胞,猪鼻粘膜
超过32%的药物残留在猪鼻粘膜
Huperzine A. 1,2-丙二醇,蓖麻油Cremophor®RH40,水,Pluronic F68,壳聚糖 体外:Franz细胞,透析膜(m.w. cut-off 6000-8000 U)
体内:雄性Sprague-Dawley大鼠,微透析法
经鼻腔给药后,血浆和脑浓度均显示出持续和延长释放的证据,并观察到较高的生物利用度
Morin水合物 Capmul®MCM,Cremophor®EL,PEG-400,水 体外:Franz细胞,纤维素membranę行为测试 具有链脲佐菌素诱导的痴呆大鼠的显着内存改善
Vinpocetine,Piracetam TWEEN®20,油酸,乙醇,水,大豆卵磷脂 - EPIKURON®200 体内:雄性Wistar大鼠,脑药浓度测定,行为试验 由于纳米载体的应用,增加了药物和药理特性
布洛芬 Capmul®MCM, Accenon®CC, Transcutol®,water, polycarbophhil 体外:Franz细胞伴羊粘膜
在体内:雄性C57BL / 6只小鼠,纹纹高巴胺浓度,行为试验,鼻西饵
布洛芬微乳剂的应用增加了多巴胺水平和更好的运动活性,无毒性

以微乳为基础的系统在癫痫患者鼻脑输送中的研究

活动组件 微乳液的组件 药物释放/渗透评估 一般结论
克罗巴托 Capmul®MCM,Acconan®C6,Tween®20,水,Carbopol 940P 动物体外粘膜,体内γ -闪烁显像,药效学试验 粘膜粘附制剂的更好疗效蛋白系统
氯羟去甲安定 Capmul®MCM,Nikkol PBC-34,Transcutol®P,Water,Gellan Gum,Carbopol® exvivo山羊粘膜,药效检学测试(包括行为) 比上市产品的作用时间更快,持续时间更长;较好的粘胶配方效果
达扎泮 油酸,Tween®80,丙二醇,水,壳聚糖 体内药代动力学研究,行为试验 微乳系统增强大脑输送;较好的粘胶产品性能
卡马西平 油酸,Tween®80,丙二醇或transcuol®,水 羊鼻粘膜体外,体内药代动力学研究,诱发小鼠惊厥 癫痫发作时间减少与腹膜内药物相似;脑组织较高的基于Transcutol®微乳液的药物浓度
卡马西平 Labrafil®M1944, Cremophor®RH40, Transcutol®,水,多carbophhil 羊鼻粘膜体外,药代动力学研究,伽玛闪烁显像 在体内研究中微乳液的系统和药物溶液之间没有显着差异;为微乳液获得的脑中较高浓度;脑中的选择性积累
苯妥IN. Capmul®MCM, Labrasol®,Transcutol®,水 在体内药代动力学研究中,伽马闪烁术,小鼠诱导的痉挛 与腹膜内给药相比,对脑的选择性更好;癫痫发作后更快地恢复
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