再利用熔融降解来评价混合非晶共混物

药物监管机构要求水晶药物的熔点,因为它们是对化学和物理质量的测试。许多药物,特别是盐型药物,在熔化过程中会伴随降解;因此,了解与熔体降解有关的吸热器是否可用于表征粉末混合物的结晶度将是有用的。因此,本研究的目的是研究熔融降解转变是否可以检测晶体和非晶硫酸沙丁胺醇混合物中的非晶含量。

通过冷冻和喷雾干燥使硫酸沙丁胺醇无定形,并与结晶药物混合,形成一个无定形含量范围的标准。结晶硫酸沙丁胺醇的熔体降解起始温度为198.2±0.2°C,而两种方法合成的无水非晶硫酸沙丁胺醇的玻璃化转变温度均为119.4±0.7°C。没有有序晶格提供的能垒,非晶态硫酸沙丁胺醇的降解吸热发生在熔点以下50°C,起始温度为143.6±0.2°C。冻干和喷雾干燥样品的降解转变焓无显著差异(p >0.05)。

与常规不同的是,晶体熔体降解吸热体的部分整合应用于193-221°C区域,该区域对无定形硫酸沙丁胺醇的降解没有贡献。这些区域与无定形含量的线性相关系数R²=0.994,检出限和定量限分别为0.13%和0.44%,不依赖于干燥技术。熔体降解转变可能被重新用于粉末共混物中非晶态含量的测量,并且它们具有更普遍地评价无序性的潜力。

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文章信息:罗亚尔,保罗。(2021)。再利用熔融降解来评价混合非晶共混物。aap PharmSciTech。22.10.1208 / s12249 - 021 - 01971 - 6。

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